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    唑啉草酯（pinoxaden）是先正達公司2006年開發和上市的一種結構新穎、作用機制獨特的新苯基吡唑啉類除草劑，亦屬乙酰輔酶A羧化酶（ACCase）抑制劑，在農藥類中歸類于“其他類除草劑”。其中國專利于2019年到期，作為一個非常有市場潛力的除草產品，唑啉草酯是“其他類除草劑”中銷售額位居第一的品種，2009—2014年年復合增長率達16.0%。本文將從唑啉草酯的開發、登記及市場情況等方面闡述唑啉草酯是如何層層突圍，成為一個既是領軍市場的產品，又是增長率居高不下的明星產品。

    產品簡介

    唑啉草酯分子式：C23H32N2O4，結構式如圖1。唑啉草酯雖為ACCase抑制劑，但因其化學結構獨特，作用位點有別于其他ACCase抑制劑，從而使其成為抗性雜草防除的重要利器。安全性高，唑啉草酯在動物體內迅速代謝，并快速排出體外，對當茬小麥、大麥及非靶標生物安全，對后茬作物及環境安全。

    覆蓋地域廣闊，市場增長顯著

    唑啉草酯自2006年上市以來，銷售額幾乎逐年增長。上市后的第2年，即2007年，其年銷售額已突破1.00億美元。2014年，其全球銷售額增至4.25億美元，創造了歷史高點。2015年，唑啉草酯的全球銷售額為4.00億美元；2010—2015年的復合年增長率為11.7%。2015年，在全球前十大除草劑中，唑啉草酯位居第九。唑啉草酯2016年全球用量約為917 t（折百），在全球主要應用作物為谷物占75%，其他為其他類作物（草坪和園藝）。2016年使用唑啉草酯最多（折百）用量依次為：加拿大（250 t）、美國（170 t）、印度（72 t）、法國（69 t）、土耳其（51 t）、俄羅斯（27 t）、巴基斯斯坦（24 t）、德國（20 t）。2018年唑啉草酯全球銷售額為4.35億美元。

    登記較為迅速，夯實擴張基礎

    1997年，先正達首次發現了唑啉草酯的生物活性，2005年獲準首個登記，2006年首次上市。從發現活性到首次上市歷時10年之久，市場已遍及歐洲、美洲、亞太和南非等50多個國家和地區。

    （1）國外登記與開發

    2005年，唑啉草酯在英國首先獲準登記，商品名為Axial（唑啉草酯＋解草酯），莖葉噴霧，用于大麥、春小麥和冬小麥田，防除一年生黑麥草、稗草、金絲雀草、狗尾草、多花黑麥草、自生燕麥、波斯毒麥、野燕麥和野黍等；繼而在加拿大、印度和澳大利亞等國登記。

    2008年，先正達在意大利上市了唑啉草酯與解草酯的二元復配產品（商品名Axial），與炔草酯、解草酯的三元復配產品（商品名Traxos）。同年，三元復配產品在法國上市。

    2008年11月12日，唑啉草酯與雙氟磺草胺二元復配產品（Axial TBC）在美國獲準登記，用于苜蓿、大麥、豆類、油菜、鷹嘴豆、玉米、亞麻、小扁豆、燕麥、豌豆和馬鈴薯等，防除一年生向日葵、稗草、黑芥、金絲雀草、豬殃殃、繁縷、藜、豚草、春黃菊、蒲公英、洋甘菊、敗醬草和播娘蒿等。

    2009年，先正達在加拿大登記了唑啉草酯＋雙氟磺草胺產品（Broadband），同年上市。

    2009年，瑞士先正達作物保護有限公司在我國臨時登記了95%唑啉草酯原藥和5%唑啉·炔草酯乳油（2.5%唑啉草酯＋2.5%炔草酯，商品名大能），2010年獲準正式登記。

    2010年，唑啉草酯＋炔草酯＋解草酯（Traxos）與唑啉草酯＋氯氟吡氧乙酸（Axial Xtreme）2種制劑產品在加拿大登記。

    2012年，先正達在加拿大上市了唑啉草酯＋解草酯（Axial）制劑產品，該產品中加入了新的助劑，與常用的植物油或甲基化種子油助劑相比，新助劑提高了產品的吸收速度，致效更快。

    2016年7月1日，唑啉草酯被列入歐盟農藥登記條例（1107/2009）已登記有效成分名單，有效期至2026年6月30日。英國為其文件起草國。截至2017年3月，唑啉草酯已在歐盟25個成員國取得登記。

    （2）國內登記情況

    截止2022年3月，唑啉草酯制劑登記證共66個，原藥登記5個。制劑單劑登記42個，制劑復配登記24個。

    劑型分為可分散油懸浮劑、乳油、微乳劑。出鏡率較高的劑型有5%乳油、10%乳油、20%可分散油懸浮劑；唑啉草酯可與大多數防治闊葉雜草的除草劑復配，對當茬小麥、大麥及非靶標生物安全，對后茬作物及環境安全。復配出現較多的是：

    1、唑啉草酯·炔草酯

    2、唑啉草酯·吡氟酰草胺·異丙隆

    3、唑啉草酯·甲基二磺隆（氟唑磺隆）

    4、唑啉草酯·雙氟磺草胺

    5、唑啉草酯·氯氟吡氧乙酸異辛酯

    產品優勢突顯，前景值得期待

    優勢與劣勢：防效高，對看麥娘、黑麥草屬等惡性部分雜草防效較好；安全性好，惡劣環境下仍能較好發揮效果并且保持安全性；使用畝成本低于甲基二磺隆；抗性治理領域發展廣闊，唑啉草酯與芳氧苯氧丙酸酯類（Fop）和環己烯酮類（Dim）等除草劑同屬于ACCase抑制劑，但由于唑啉草酯具有全新的化學結構，其作用位點有所不同，所以它與前述除草劑無交互抗性。但其殺草譜窄，對部分地區多發的早熟禾、節節麥、雀麥基本無效，畝成本略高；5%乳油單劑容易分解，基本上是訂制銷售，不能返貨到第二年銷售；復配劑型不太容易做，需要調試合適助劑。

    競品分析：谷物田芽后使用的禾本科雜草除草劑主要包括：炔草酯、唑啉草酯、禾草靈、氟唑磺隆、唑禾草靈、三甲苯草酮、丙苯磺隆。顯然，具有類似雜草防治譜的這些品種及其產品在市場上互為競爭對手，而唑啉草酯的優勢更勝一籌，它或將成為三甲苯草酮、炔草酯和唑禾草靈等的替代品種。

    目前，唑啉草酯已在全球所有主要谷物市場上市，且自上市以來，其市場一直呈現增長態勢，并仍處于上升通道。作為國內企業，一方面可以通過優化合成工藝以降低產品價格，原藥或者單劑投放歐盟市場；另一方面，積極研發適合國內外市場的復配劑型。但是由于其在歐洲市場的多個復配仍處于SPC保護，如唑啉草酯＋炔草酯＋解草酯復配產品保護期至2025年4月19日；唑啉草酯＋炔草酯＋雙氟磺草胺復配產品保護期至2025年9月5日；唑啉草酯＋雙氟磺草胺＋解草酯復配產品保護期至2025年9月4日；唑啉草酯＋炔草酯復配產品保護期至2021年1月24日；唑啉草酯＋雙氟磺草胺復配產品保護期至2024年12月17日，企業需要注意，避免專利風險。

    無論從登記趨勢還是市場前景來看，唑啉草酯一直呈現增長態勢，并仍處于上升通道，說明各大制劑企業非常重視唑啉草酯，相信隨著原藥廠家后續陸續正常生產，其發展前景將是十分廣闊的。