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    作物在生產過程中不可避免會遭受病蟲草害的侵擾，使用農藥不僅能有效防治病蟲草害，而且能大幅度提高作物品相和產量。近年來多個農藥品種因環境及安全等問題，先后退出市場，市場呼喚更多對人類安全，對環境友好的新農藥。

    本文歸納總結了全球16個新近登記、上市的農藥品種，包括除草劑5個、殺蟲劑4個、殺菌劑5個、殺線蟲劑2個。針對16個新農藥品種，從作用機制、生物活性、專利申請、登記及市場開發等方面進行了介紹，以期為我國農藥企業、研發人員創新研發提供指導。

    本篇僅選取5個除草劑進行介紹：

    1 除草劑

    新近登記、上市的5個除草劑為三氟草嗪、beflubutamid-M、二氯異噁草酮、cyclopyranil、三唑磺草酮。

    1.1 三氟草嗪（trifludimoxazin）

    三氟草嗪為巴斯夫公司開發的三嗪酮類新型除草劑，英文通用名trifludimoxazin，開發代號BAS 850H。其CAS登錄號為1258836-72-4，結構式如圖1。

    三氟草嗪被除草劑抗性行動委員會（HRAC）歸入Group E，為原卟啉原氧化酶（PPO）抑制劑，通過干擾葉綠素生物合成而致雜草死亡。施藥后數小時，易感植株出現受損癥狀，并在3~5d內死亡。雜草幼苗通常生長至土壤表面或出苗后不久死亡。

    三氟草嗪適用作物眾多，除草譜廣，可用于谷物、玉米、大豆、花生、柑橘、梨果及其他作物，防除禾本科雜草和闊葉雜草，如藜、豚草、黑麥草、貓耳草等。該劑速效性好，持效期長，不僅能快速防除已發生的雜草，而且對多種雜草提供長達12周的持效作用。三氟草嗪還可用作抗性管理工具，防除一些重要的抗性雜草，如莧屬、豚草屬等，以及難防黑麥草。巴斯夫稱，其既為PPO抑制劑，又能防除對PPO抑制劑類除草劑產生抗性的雜草。

    巴斯夫公司將包括三氟草嗪在內的通式化合物申請了歐洲專利（EP2443102），并遞交了PCT申請，國際公布號WO2010145992A1，申請日2010年6月11日。該專利獲得中國、美國、澳大利亞、日本、韓國、意大利等多個國家授權，中國發明專利申請號為CN201080027493.8。

    2020年，三氟草嗪原藥（商品名Tirexor）及其復配懸浮劑產品Voraxor（125g/L三氟草嗪+250g/L苯嘧磺草胺）先后獲得澳大利亞登記，有效期5年。Voraxor用于小麥、硬質小麥、大麥等，防除一年生黑麥草；還用于非農領域，如森林植被，閑置地塊利用前除草，建筑物周圍除草，以及公共區域或庭院除草等。

    2021年初，加拿大擬批準登記三氟草嗪原藥（Tirexor）及基于三氟草嗪的單劑懸浮劑產品Vulcarus（500g/L）復配產品Voraxor。制劑產品用于大麥、玉米、豌豆、大豆、小麥、扁豆，以及休耕地等，防除豬殃殃、地膚、蔓生藜、屋根草、反枝莧、油菜自生苗、蕎麥蔓、野芥菜等，并能夠有效控制雜草的二次發生。

    2021年5月，三氟草嗪原藥和其懸浮劑產品獲得美國環保署批準，制劑產品用于谷物類（除水稻外）、堅果樹、花生、豆類蔬菜、柑橘、石榴等，及非農領域，如造林區、工業綠化、天然牧草等，防除闊葉雜草和禾本科雜草，芽前和芽后均可施用。

    巴斯夫還向亞洲、美洲地區一些國家遞交了登記申請，進一步擴大三氟草嗪市場。

    1.2 beflubutamid-M

    Beflubutamid-M由日本宇部興產株式會社（Ube Industries）開發，Stahler公司（現歸屬于富美實）2007年取得其全球開發權。其CAS登錄號為113614-09-8，結構式如圖2。

    Beflubutamid-M為苯氧酰胺類除草劑，是從除草劑氟丁酰草胺（beflubutamid）中分離得到的S-異構體。Beflubutamid-M被HRAC歸入Group F1，通過抑制雜草八氫番茄紅素脫氫酶，從而破壞類胡蘿卜素生物合成，使植株葉片白化，而后停止生長。

    類同于氟丁酰草胺，beflubutamid-M主要用于谷物（大麥、小麥等）防除闊葉雜草。富美實公司開展的大量活性研究試驗證實，beflubutamid-M結構穩定，除草活性至少是R-異構體的1000倍。因此，其用量更低，對環境和非靶標生物的影響更小，有望成為重要的谷物田除草劑品種。

    日本宇部興產株式會社將包括beflubutamid-M在內的通式化合物申請了歐洲專利（EP0239414），申請日1987年3月27日。該專利獲得日本、美國授權。

    1.3 二氯異噁草酮（bixlozone）

    二氯異噁草酮是美國富美實公司開發的異噁唑啉酮類除草劑，英文通用名bixlozone，商品名Isoflex，開發代號F9600。其CAS登錄號為81777-95-9，結構式見圖3。

    二氯異噁草酮被除草劑抗性行動委員會（HRAC）歸入Group F4，是脫氧-D-木酮糖磷酸合酶抑制劑，通過破壞質體類異戊二烯的生物合成，阻礙類胡蘿卜素的合成，導致易感植株無法正常進行光合作用，從而停止生長而死亡。

    二氯異噁草酮具有內吸性，通過植株根和嫩芽吸收，并經由木質部在植物體內傳導。富美實在不同地區、不同條件下開展了廣泛的田間試驗。試驗證明：二氯異噁草酮適用作物眾多，可用于果園、蔬菜、棉花、水稻、甜菜、大麥、小麥、油菜等；其除草譜廣，對禾本科雜草和闊葉雜草防效良好，且對黑麥草等難防雜草有效；其應用窗口期長，持效性好，芽前、芽后早期或播種時均可施用，不僅對已發生雜草具有良好的防效，對后期發生的雜草也具有一定的防除效果，且持效期長達12周；其可用于抗性治理，對部分抗性雜草有效。此外，二氯異噁草酮產品是目前唯一一種可以用于小麥、大麥和油菜3種主要冬季作物的除草劑，為輪作提供更大的靈活性。

    二氯異噁草酮與富美實老品種異噁草酮化學結構相似，僅苯環上相差1個氯原子，富美實在申請異噁草酮專利的時候，也公開了化合物二氯異噁草酮。富美實的發明專利號為US4405357，申請日1981年5月11日。

    2020年4月，富美實公司400 g/L二氯異噁草酮懸浮劑（商品名Overwatch）獲得澳大利亞登記，于2021年冬季種植季上市。Overwatch對一年生黑麥草防效良好，并能防除芒屬雜草、Bifora testiculata、苦苣、牛防風。

    2021年7月9日，我國農業農村部農藥檢定所公示了2021年第7批擬批準登記新農藥產品名單，富美實公司的二氯異噁草酮96%原藥和36%懸浮劑列入其中。制劑產品用于冬小麥田防除一年生闊葉雜草。

    1.4 cyclopyranil

    Cyclopyranil是日本Kyoyu農業株式會社開發的吡唑類除草劑，開發代號KY-1211。其CAS登錄號為1651191-47-7，結構式如圖4。

    Cyclopyranil具有吡唑并吡啶結構，與同樣具有該結構的除草劑雙唑草腈（pyraclonil）類似，作用機制為原卟啉原氧化酶（PPO）抑制劑。Cyclopyranil對多種一年生雜草和多年生雜草有效，對水稻田中野慈姑、陌上菜、節節菜、稗草、鴨舌草、螢藺等闊葉雜草、禾本科雜草、莎草科雜草，以及旱田作物中龍葵、苘麻、豚草、一年蓬、馬齒莧、婆婆納、馬唐、藜、地膚等均有很好的防除效果；同時對高葉齡雜草以及磺酰脲類除草劑抗性雜草也有很高的活性。田間土壤處理、莖葉噴霧處理均可。

    日本KYOYU農業公司將包括cyclopyranil化合物在內的通式化合物申請了歐洲專利（EP3031806），并遞交了PCT申請，國際公布號WO2015020156A1，申請日2014年8月7日。該專利獲得中國、澳大利亞、巴西、意大利、日本、韓國、俄羅斯、美國等授權。

    1.5 三唑磺草酮（tripyrasulfone）

    三唑磺草酮是由清原農冠開發的對羥基苯基丙酮酸雙氧化酶（HPPD）抑制劑類除草劑，英文通用名tripyrasulfone，開發代號QYR301，商品名稻裕、稻谷盈、賽丹等。其CAS登錄號為1911613-97-2，結構式見圖5。

    三唑磺草酮通過抑制植物體內HPPD的活性，使對羥苯基丙酮酸轉化為尿黑酸的過程受阻，質體醌無法正常合成，進而影響植物體內類胡蘿卜素生物合成，導致葉片白化，最終死亡。

    三唑磺草酮對水稻幼苗安全，適用于水稻移栽田和直播田。其除草譜廣，對稗草、千金子、鴨舌草、醴腸等有較高活性，且與氰氟草酯、五氟磺草胺和二氯喹啉酸等當前稻田常用除草劑無交互抗性。其還是優良的抗性管理工具，可有效防除水稻田中對ALS抑制劑、ACCase抑制劑產生抗性的稗屬雜草，以及對ACCase抑制劑產生抗性的千金子。三唑磺草酮具有一定的耐雨水沖刷能力，因此除草活性與藥后降雨間隔時間無顯著相關性。

    青島清原化合物有限公司將包括三唑磺草酮化合物在內的通式化合物申請了歐洲專利（EP3293178），并遞交了PCT申請，國際公布號WO2017113508，申請日2015年12月31日。該專利獲得中國、澳大利亞、加拿大、日本、韓國、俄羅斯、美國等授權。

    2020年，江蘇清原農冠雜草防治有限公司三唑磺草酮95%原藥、6%可分散油懸浮劑，以及28%敵稗·三唑磺草酮可分散油懸浮劑在我國取得登記。制劑產品用于水稻田防除稗草。