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    苯唑草酮是第一個苯甲酯吡唑酮類除草劑，是巴斯夫開發(fā)的第一個對羥基苯基丙酮酸酯雙氧化酶（4-HPPD）抑制劑，對耐草甘膦、三嗪類、乙酰乳酸合成酶（ALS）抑制劑和乙酰輔酶 A 羧化酶（ACCase）抑制劑的雜草有很好的防除效果，是廣譜苗后除草劑。

    該產(chǎn)品在中國的專利已于2018年1月8日到期，專利號：ZL98802797.6。

    苯唑草酮的 ISO 通用名為 topramezone， 化學(xué)名稱：4-[3-（4,5-二氫異噁唑-3-基）-2-甲基-4-甲基磺 酰基]-1-甲基-5-羥基-1H-吡唑。試驗(yàn)代號：BAS670、 BAS670 00H，CAS 登記號：210631-68-8。其化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下：

    理化性質(zhì)

    苯唑草酮純品為白色粉末固體， 熔點(diǎn)：220.9 ℃~ 222.2 ℃，可溶于丙酮、乙醇、異丙醇、甲苯和 1,2-二氯苯。

    作用機(jī)理

    苗后莖葉處理通過根和幼苗、葉吸收，在植物中向頂、向基傳導(dǎo)到分生組織，抑制對羥基苯基丙酮酸酯雙氧化酶（4-HPPD），間接地抑制類胡蘿卜素的生物合成，干擾葉綠體的合成和功能，由于葉綠素的氧化降解，導(dǎo)致發(fā)芽的敏感雜草白化，失綠的組織壞死。苯唑草酮可防治禾本科和闊葉雜草。在 63 g/ha 的劑量下，對青麻、野莧、蒼耳、大狗尾草的防除率達(dá) 100％，對玉米無藥害。

    適用作物

    苯唑草酮能有效防除玉米田一年生禾本科及闊葉雜草，對玉米有較高安全性。對玉米田多種雜草都能起到很好的防除效果，如對稗屬、牛筋草、豚草、異型莎草、狗尾草屬、母菊屬、藜屬、碎米莎草等。

    苯唑草酮可以與許多其他農(nóng)藥混用，如煙嘧磺隆、三嗪類、二甲戊靈、麥草畏、莠去津等，對卷莖寥、扁蓄和野西瓜苗等都能起到很好的防除作用。在與莠去津混用的情況下，對已經(jīng)錯過了最佳施藥的時期或有惡性雜草如鐵莧菜、鴨跖草等田塊，對田中雜草的去除有著很好的促進(jìn)效果；而且對土壤起著觸殺與封閉的作用，對雜草的防治效果可以達(dá)到 35 天以上。

    在與莠去津混用的同時，不應(yīng)再與有機(jī)磷類農(nóng)藥一起混用，但可以在間隔了 7 天之后可以使用。土壤中有機(jī)質(zhì)的含量對該藥的活性有一定的影響，在含量低的土壤中有效期可以達(dá)到幾周。當(dāng)土壤中有機(jī)質(zhì)的含量高過一定比例（3%）時，其持留活性就會比較低。

    毒性

    苯唑草酮為低毒除草劑：

    合成路線

    苯唑草酮的合成只有三篇專利報道，分別是美國專利 US 6147031A1（日本曹達(dá)公司）、美國專利 US20030216580（ 德國巴斯夫公司）和中國專利 CN 103788083 A（中國藥科大學(xué)）。

    其中中國專利的合成方法是目前收率最高的方法：

    以 3-硝基鄰二甲苯為原料，以9步反應(yīng)得到苯唑草酮，具體路線如下：

    總結(jié)

    苯唑草酮在目前玉米田除草劑市場有著巨大的潛力， 無論是解決煙嘧磺隆的抗性問題， 還是與莠去津的合理復(fù)配，以及對玉米的安全性，苯唑草酮都是很好的選擇。該產(chǎn)品在玉米田的市場份額逐年增加。隨著苯唑草酮原藥的逐步國產(chǎn)化，還有其復(fù)配產(chǎn)品的開發(fā)，苯唑草酮有望成為國內(nèi)玉米田除草劑的中流砥柱。