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溴氰蟲酰胺:防治鱗翅目、半翅目和鞘翅目等蟲害
來源:BioGuide    2022-3-26 8:11:00
    

    溴氰蟲酰胺,英文名:Cyantraniliprole,商品名:Cyazypyr,國內銷售的產品為10%可分散油懸浮劑,商品名為:倍內威,為杜邦(2017年杜邦與陶氏合并為科迪華)繼氯蟲苯甲酰胺后,開發的第二代魚尼丁受體抑制劑類殺蟲劑,試驗代號DPX-HGW86。其CAS號為:736994-63-1,分子式:C19H14BrClN6O2,分子量473.72,化學名:3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-N-{4-氰基-2-甲基-6-[(甲基氨基)羰基]苯基}-1H-吡唑-5-甲酰胺。

    該產品與氯蟲苯甲酰胺相比,具有較好的內吸性,兼具胃毒和觸殺作用,殺蟲譜更廣 , 對刺吸式口器害蟲具有優異的防效,適用作物更為廣泛,可有效防治鱗翅目、半翅目和鞘翅目害蟲。

溴氰蟲酰胺:防治鱗翅目、半翅目和鞘翅目等蟲害

    01、適用范圍

    溴氰蟲酰胺可用于蔬菜、玉米、果樹、棉花、大豆、水稻等作物,用于防治煙粉虱、白粉虱、二化螟、三化螟、薊馬、蚜蟲、美洲斑潛蠅、豆莢螟、瓜絹螟、棉鈴蟲、甜菜夜蛾、菜青蟲等半翅目、鱗翅目、雙翅目類害蟲。害蟲攝入藥劑后數分鐘內會停止取食,迅速保護作物避免被危害,同時控制帶病毒或傳毒害蟲的進一步危害,在防治蟲害的同時能夠有效抑制病毒病的蔓延。在作物發生蟲害的初期使用可有效保護作物不受害蟲危害。

    溴氰蟲酰胺的內吸性特征十分顯著,可以在木質部中進行傳遞,因此,無論采用噴灑、灌根,還是土壤混施等方式,均可以達到良好殺蟲效果。

    溴氰蟲酰胺與氯蟲苯甲酰胺的最大差異性在于擁有更廣的殺蟲范圍,除了可以對咀嚼式口器的鱗翅目和鞘翅目害蟲直接進行殺害,還對半翅目等類型害蟲具備一定殺傷作用。

    02、作用機制/靶點信息

    溴氰蟲酰胺吸收到昆蟲體內,導致昆蟲細胞內的大部分鈣離子被迫釋放,致使細胞內外鈣離子嚴重失衡,大部分鈣離子向昆蟲肌肉組織內轉移,一旦鈣離子與肌鈣蛋白有效結合,一段時間后會引發肌動朊與肌球朊收縮現象,最終使得肌肉纖維收縮。不僅如此,鈣離子在釋放的過程中,大量鈣離子泵被激活,細胞內的大部分鈣離子流動均帶有顯著的不可逆特征,隨著鈣離子流失量持續增加,昆蟲肌肉長期保持收縮狀態,將會導致昆蟲出現無法進食、脫水、嘔吐等現象,最終由于肌肉過度收縮而死亡。

    03、登記查詢

    3.1 中國登記信息

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    3.2 歐盟登記信息

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    3.3 美國登記信息

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    需要特別注意的是,該產品在歐盟的登記規格中,提到了諸多的相關雜質:

溴氰蟲酰胺:防治鱗翅目、半翅目和鞘翅目等蟲害

    在開展原藥的五批次分析時,甲磺酸、乙腈、庚烷及3-甲基吡啶的檢測相對比較容易,而代號為IN-Q6S09和IN-RYA13的兩個化合物,因標準品的獲取異常困難而導致針對它們的檢測難以推進,其結構式如下:

溴氰蟲酰胺:防治鱗翅目、半翅目和鞘翅目等蟲害

    04、合成路線簡介

    目前,溴氰蟲酰胺的合成方式主要由羧酸片段與苯胺片段酰胺化得到產物,大致路線如下:

    (1)羧酸片段的合成

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    (2)苯胺片段的合成

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    (3)溴氰蟲酰胺的合成

溴氰蟲酰胺:防治鱗翅目、半翅目和鞘翅目等蟲害

    05、原藥預分析及雜質剖析

    ① BioGuide研發分析部門對溴氰蟲酰胺原藥樣品進行分析,主成分的歸一含量95%-98%不等,而95%含量的原藥歸一含量大于0.1%的雜質可達到18個之多,而含量98%的原藥,只含有5個左右。經過對比多種來源的原藥后發現,吡唑環氯代雜質是占比最大的雜質,占比約0.2%。

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