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    隨著高毒農藥在全球市場的退出，新煙堿類殺蟲劑逐漸成為防治刺吸式害蟲、小型鱗翅目和鞘翅目害蟲最有效的一類殺蟲劑。拜耳作物科學公司針對部分新煙堿類殺蟲劑對蜜蜂高毒的問題，開發了一種新型新煙堿類殺蟲劑氟吡呋喃酮（flupyradifurone），該藥劑具有全新化學結構，可高選擇性地作用于多種刺吸式口器害蟲，速效性好、持效期長，且與常規新煙堿類殺蟲劑無交互抗性，其最突出的特點是對蜜蜂等傳粉昆蟲低毒，是害蟲抗性治理的重要工具。

    作用機理新穎

    氟吡呋喃酮是由拜耳公司開發的新煙堿類殺蟲劑，亦為新型丁烯酸內酯類化合物，被國際殺蟲劑抗性行動委員會（IRAC）歸入煙堿乙酰膽堿受體調節劑第4組Group 4D亞組。氟吡呋喃酮可選擇性地作用于昆蟲中樞神經系統，鍵合受體蛋白，隨后激活受體產生生物反應，使神經細胞處于激動狀態，但氟吡呋喃酮不會被乙酰膽堿酯酶結合而失活，因此受體通道持續開放，導致昆蟲神經系統崩潰。

    氟吡呋喃酮含有特殊的藥效基團丁烯酸內酯，使得其具有優異的內吸傳導性。施用后，氟吡呋喃酮被植物根、莖、葉快速吸收，并迅速傳導至植物的各個部分，能有效防治隱蔽害蟲及葉面背部取食害蟲。

    適用范圍

    氟吡呋喃酮具有內吸、觸殺、胃毒和滲透作用。其速效、高效、持效，對環境友好，毒性低。氟吡呋喃酮能使害蟲迅速停止取食，可有效防治傳播病毒和細菌的媒介害蟲；由于其具有滲透作用，所以即便藥劑只噴灑到葉片頂端，也可以成功防治在底部取食的害蟲。

    氟吡呋喃酮適用作物眾多，廣泛用于蔬菜、馬鈴薯、黃瓜、西瓜、果樹、咖啡、可可、棉花、大豆（種子處理）以及其它大田作物等，高選擇性地防治主要刺吸式口器害蟲，如蚜蟲、粉虱、木虱、葉蟬、介殼蟲、甲蟲、潛葉蠅、粉蚧、軟蚧、柑橘木虱、象甲和薊馬等，具有良好內吸和傳導性，對幼蟲、成蟲等所有生長時期害蟲皆有效，且藥效快，持效期長。氟吡呋喃酮能夠很好地防治對其它品種包括新煙堿類殺蟲劑產生抗性的刺吸式口器害蟲，是害蟲抗性治理的有效工具。

    氟吡呋喃酮施藥方式靈活，葉面噴霧、土壤澆灌和滴灌皆可，也可以用于種子處理。氟吡呋喃酮用藥適期寬，甚至可在花期施藥，對各生長階段的作物均安全。

    登記及專利情況

    氟吡呋喃酮已在全球多個國家取得登記。

    2014年，拜耳在洪都拉斯和危地馬拉首先上市了基于氟吡呋喃酮的產品SivantoPrime，用于防治番茄、辣椒、馬鈴薯、黃瓜、西瓜和柑橘等作物上的刺吸式口器害蟲。同年，還在多米尼加和哥斯達黎加上市。

    2015年1月15日，氟吡呋喃酮在美國獲準登記，同年上市。其制劑產品Sivanto 200 SL登記用于果樹、蔬菜和絕大多數大田作物，防治刺吸式口器害蟲。這一年，氟吡呋喃酮還在墨西哥和尼加拉瓜上市。

    2015年11月，拜耳基于氟吡呋喃酮的兩個產品Sivanto Prime和BYI 02960 480 FS在加拿大獲準正式登記。Sivanto Prime葉面和土壤處理，用于果樹和蔬菜等作物；BYI 02960480 FS作為種子處理劑，用于大豆。

    2015年12月9日，氟吡呋喃酮被列入歐盟農藥登記條例（1107/2009）已登記有效成分名單，有效期至2025年12月9日。

    2018年，加拿大有害生物管理局（PMRA）已批準拜耳作物科學公司基于氟吡呋喃酮（flupyradifurone）的殺蟲劑Altus和BCS2960登記，用于防治溫室蔬菜和觀賞植物上蚜蟲，粉虱，葉蟬以及圣誕樹上蚜蟲。

    2018年8月3日，拜耳股份公司在我國首獲正式登記，分別為96%氟吡呋喃酮原藥和17%氟吡呋喃酮可溶液劑。

    2007年3月31日，拜耳公司對氟吡呋喃酮等烯氨羰基化合物提出專利申請，并先后獲得澳大利亞、英國、中國、歐洲、日本、韓國、美國等國家和地區授權。其歐洲專利、美國專利、中國專利分別為EP2004635B1、US8106211B2、CN102336747B。其他相關專利號有：US2010190990, US2010240705, US2011152534, US2012016132, US2010204480, US2009253749。

    合 成

    路線一：該路線以氯代乙酰乙酸乙酯（2）為起始原料與叔丁醇鉀反應生成4-叔丁氧基乙酰乙酸乙酯（3），然后在氯化氫的作用下化環得到特窗酸（4），特窗酸（4）與二氟乙胺反應得到4-（二氟乙基氨基）味喃-2（5H）酮（5），最后（5）與2--5-氯甲基吡啶反應得到目的產物氟吡呋喃酮（flupyradifurone）。

    路線二：該路線以2-氯-5-氯甲基吡啶為起始原料與二氟乙胺反應得到中間體N-（（6-氯-3-吡啶）甲基）-2,2-二氟乙胺（6），然后（6）與特窗酸（4）反應得到目的產物氟吡味喃酮（flupyradifurone）。

    路線三：該路線以丙二酸二甲酯（7）為起始原料與氫氧化鉀反應得到丙二酸單甲酯鉀鹽（8），然后與氯代乙酸甲酯反應得到2-甲氧基-2-氧代乙基丙二酸甲酯（9），在甲醇鈉作用下環化得到中間體4-羥基-2-氧-2,5-二氫-3-呋喃甲酸甲酯鈉鹽（10），中間體（10）和中間體（6）在硫酸氫鐘的作用下得到目的產物氟吡味喃酮（flupyradifurone）。

    路線一 雖然比較短，但特窗酸不穩定，最后一步反應收率只有52%，導致整個合成路線收率低。路線二 同樣存在最后一步反應收率偏低的缺陷，難以實現工業化。路線三 原材料易得、反應條件溫和，適合工業化生產。

    未來市場可期

    氟吡呋喃酮雖然屬于新煙堿類殺蟲劑，作用于多種刺吸式口器害蟲，但是卻對蜜蜂等傳粉昆蟲低毒，快速、高效、持效期長、又對環境友好，且與常規新煙堿類殺蟲劑無交互抗性，是害蟲抗性治理的重要工具。因此，氟吡呋喃酮未來市場值得期待。