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國內首個螺甲螨酯將獲準登記,但僅限出口!
來源:農博在線    2022-2-14 10:16:00
    

    粉虱(如棉粉虱)和葉螨(如二斑葉螨)屬于對農業和園藝業危害很大的刺吸類害蟲,它們對目前市面上的多數殺蟲劑和殺螨劑已產生了抗性。本文筆者給大家介紹一款產品,同螺螨酯、螺蟲乙酯一道都屬拜耳公司開發的季酮酸類殺蟲、殺螨劑,近日被農業農村部農藥鑒定所擬批準登記。盡管該證件是用于僅限出口登記,但是這標示著該產品中國登記自此拉開序幕。這個產品就是螺甲螨酯。

    螺甲螨酯是拜耳開發的第二代螺環季酮酸類殺蟲、殺螨劑,于2003年在英國首發登記、2005年首次上市。具有廣譜、持效期長、毒性低、無交互抗性等特點,主要用于果樹、蔬菜、大豆、棉花和觀賞植物,防治粉虱和葉螨,劑型主要為240 g/L懸浮劑。

    理化性質

    螺甲螨酯英文通用名:Spiromesifen;CAS號:283594-90-1;分子式:C23H30O4;分子量:370.5;化學名稱:3-(2,4,6-三甲苯基)-2-氧代-1-氧雜螺[4.4]壬-3-烯-4-基-3,3-二甲基丁酸酯;結構式如圖1。

國內首個螺甲螨酯將獲準登記,但僅限出口!

    其理化性質如下:

    外觀:無色結晶;

    密度:1.13(20℃)

    熔點:96.7~98.7℃;

    蒸氣壓:7×10-3 mPa(20℃);

    分配系數(正辛醇/水):Kow logP(無緩沖,20℃)=4.55;

    水中溶解度(g/L,20℃) :0.13 mg/L(pH 4~9);有機溶劑中的溶解度(g/L,20℃) :正庚烷23,異丙醇115,正辛醇60,聚乙二醇22,二甲基亞砜55,二甲苯、1,2-二氯甲烷、丙酮、乙酸乙酯和乙腈中均>250;

    穩定性:水解DT50 53.3 d(pH 4)、24.8 d(pH 7)、4.3 d(pH 9, 25℃);2.2 d(pH 4)、1.7 d(pH 7)、2.6 h(pH 9, 50℃)。

    毒性

    哺乳動物毒性:大鼠急性經口LD50>2500 mg/kg。雌、雄大鼠急性經皮LD50>2000 mg/kg。對兔皮膚和眼睛無刺激性。對皮膚有致敏性。大鼠吸入LC50(4 h)>4.87 mg/L(最高可達濃度)。小鼠無作用計量(90 d和18個月)分別為3.2 mg/(kg?d)和3.3 mg/(kg?d)。研究表明無潛在遺傳毒性和致畸作用。

    生態毒性:山齒鶉急性經口LD50>2000 mg/kg;山齒鶉和野鴨飼喂LC50(5 d)>5000 mg/kg。LC50(96 h,mg/L):虹鱒0.016,藍腮翻車魚>0.034。水蚤EC50(48 h)>0.092 mg/L。近頭狀偽蹄形藻EbC50及ErC50(96 h)>0.094 mg/L。蜜蜂急性LD50(經口):790 μg/只;(接觸)>200 μg/只。蚯蚓LC50>1 000 mg/kg(干土)。對捕食螨有輕微至中等毒性,對瓢蟲無害。

    作用機制

    螺甲螨酯主要是脂質生物合成抑制劑,兼具觸殺和胃毒作用。作用機理是影響粉虱和螨蟲的發育,通過抑制乙酰輔酶A羧化酶干擾其脂質體的生物合成,尤其對幼蟲階段有較好的活性,同時也可作用于害蟲的生殖系統(主要是卵巢管閉合作用),降低螨蟲和粉虱成蟲的繁殖能力,大大減少產卵數量。

    產品特性

    優點

    不易產生抗藥性。與已經商品化的殺蟲劑、殺螨劑無交互抗性,可以有效地防治對吡丙醚產生抗性的粉虱;

    具有優異的復配性,其與噠螨靈、阿維菌素等的復配,對各個時期的螨蟲都有著優異的防效;與滅蟲威復配能有效地防治具有抗性的粉虱;

    與植物相容性好。具有良好的親油性,使其很容易粘附在作物葉片的的蠟質層上,具有一定的滲透性能夠使藥劑滲透至植物組織內,起到長期的持效作用;

    對環境安全、對有益生物安全,適合害蟲綜合防治。

    缺點

    對成螨的殺滅效果不高,但是殺卵效果優異,同時對幼若螨也有良好的觸殺作用。螺甲螨酯雖然不能較快地殺死雌成螨,但對雌成螨有很好的絕育作用。雌成螨觸藥后所產的卵有96%不能孵化,死于胚胎后期;

    速效性較差。其與其他速效性殺螨劑復配是提高其使用效率的最好方式。

    合成方法

    以環戊酮為起始原料,經如下反應即可制得螺甲螨酯:

國內首個螺甲螨酯將獲準登記,但僅限出口!

    全球市場

    螺甲螨酯是殺螨劑市場中的第二大產品,僅次于螺螨酯,2005年首次上市。2019年,螺甲螨酯的全球銷售額為1.06億美元;2014—2019年的復合年增長率為2.6%。

    亞洲、拉美是螺甲螨酯最主要的市場。2019年的銷售額分別為3800萬美元、2214萬美元,兩者共占當年全球銷售額的56.7%。

    印度、巴西是螺甲螨酯最主要的用藥國。2019年,銷售額分別為2361、1799萬美元,分別占當年全球銷售額的22.24%、16.94%。

    螺甲螨酯主要作用于果蔬,其次是棉花,兩者的市場份額分別約占39.2%和18.1%。

    螺甲螨酯目前國內市場尚處空白,但是國外相當火熱。可以預見,處于后專利時代的螺甲螨酯作為一個嶄新的殺蟲殺螨劑,一經登記,必將迅速占領市場!

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