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    琥珀酸脫氫酶抑制劑（SDHI）類殺菌劑是一類重要的農用殺菌劑，具有高效、殺菌譜廣等優點，迄今已有20多種該類殺菌劑進入農藥市場，其銷售額在殺菌劑市場位列第3。SDHI類殺菌劑主要是取代苯甲酰胺和雜環甲酰胺，其中以吡唑甲酰胺居多。例如萎銹靈、氟酰胺、甲呋酰胺、噻氟酰胺、啶酰菌胺、氟唑菌酰胺，其結構式見圖1。

    近10多年來，SDHI類殺菌劑的設計與合成研究備受人們關注。該類殺菌劑可以通過與SDH的泛醌位點結合，阻斷電子從琥珀酸到泛醌的傳遞，從而影響真菌的呼吸、阻止能量合成，進而抑制真菌生長，導致其死亡。嘧啶衍生物表現出良好的生物活性和生物相容性，長期以來一直是研究熱點。近來，嘧啶衍生物在農藥領域主要用于除草劑和殺菌劑，如高效除草劑芐嘧磺隆、煙嘧磺隆和嘧草硫醚，高效殺菌劑氟嘧菌胺、嘧菌環胺和嘧霉胺等。

    山東農業大學化學與材料科學學院姜林教授課題組開發了一種新的嘧啶甲酰胺類琥珀酸脫氫酶抑制劑（SDHI）類殺菌劑——N-[2-（（取代苯基）氨基）吡啶-3-基]嘧啶-5-甲酰胺，設計策略如圖2所示。

    1、化合物的合成

    目標化合物的合成路線如圖3所示。本研究以1-乙基-（3-二甲基氨基丙基）碳二亞胺鹽酸（EDCI）為縮合劑，4-二甲氨基吡啶（DMAP）為催化劑，使取代嘧啶甲酸與胺一步反應完成，該法所得酰胺可用簡單的重結晶方法提純，簡化了實驗操作，降低成本。

    2、殺菌活性分析

    化合物4a～4q在劑量為50 μg/mL時對黃瓜菌核菌（S.sclerotiorum）和草莓灰霉菌（B.cinerea）的抑制率、EC50（抑制50%病菌菌絲生長所需劑量）列于表1，50 μg/mL的啶酰菌胺（Boscali）為對照藥劑。

    除4h外，其余16種目標化合物對菌核菌有較高的殺菌活性，抑制率均在90%以上；其中尤以4n、4p兩中化合物對菌核菌顯示出較強的殺菌活性，EC50分別為1.46和1.53 μg/mL，略低于對照藥劑啶酰菌胺（0.29 μg/mL）。

    4b、4f、4g對灰霉菌的抑制效果與對照藥劑相當，但經測定只有4b和4p對灰霉菌的EC50與啶酰菌胺的EC50（5.26 μg/mL）相近，分別為6.15和6.35 μg/mL。總體來看，4p具有對菌核菌和灰霉菌兩者的抑制效果都較好，有望開發成為新型嘧啶甲酰胺類SDHI殺菌劑。

    3、總結

    為尋找新型結構的琥珀酸脫氫酶抑制劑，以高效殺菌劑啶酰菌胺為先導化合物，設計合成了17種N-[2-（（取代苯基）氨基）吡啶-3-基]-4-甲基-2-甲硫基嘧啶-5-甲酰胺（4a～4g）和N-[2-（（取代苯基）氨基）吡啶-3-基]-4-甲氧基-2-甲硫基嘧啶-5-甲酰胺（4h～4q），并測試了離體殺菌活性。在劑量為50 μg/mL時，16種化合物對菌核菌表現出較高的殺菌活性，4p具有對菌核菌和灰霉菌兩者的抑制效果都較好，有望成為繼啶酰菌胺之后的新型SDHI殺菌劑。