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    小菜蛾又叫小青蟲、兩頭尖，是世界性遷飛害蟲，主要危害甘藍、紫甘藍、青花菜、薹菜、芥菜、花椰菜、白菜、油菜、蘿卜等蔬菜類植物，全世界每年估計損失10億美元。

    迄今，小菜蛾依然難以防治，成為農民面臨的重大挑戰。目前，雖然有一些可用的傳統殺蟲劑，如毒死蜱、高效氯氰菊酯和印楝素，然而，長期的使用已經產生了抗藥性。因此，開發新作用方式的殺蟲劑是一項緊迫的任務。

    黔南民族師范大學化學與化工學院成功開發了31種含有雙酰胺部分的新型異噁唑衍生物，并且部分目標化合物對小菜夜蛾具有良好的殺蟲活性，尤其是目標化合物E26（圖2）。該研究是首次報道關于異噁唑衍生物的雙酰胺基的殺蟲活性，為設計和合成新型、高效的殺蟲劑提供新開發方向。

    01、31種新型化合物

    異噁唑是合成各種活性分子及其衍生物的重要支架，具有廣泛的生物活性，如具有抗菌、殺蟲、抗病毒作用。酰胺及其衍生物具有強大的生物活性，包括具有抗菌、抗癌、抗氧化及殺蟲活性，在醫藥和農藥中起著主導作用。該研究用苯基和雙酰胺取代吡唑和酰肼，其中雙酰胺基具有抗病毒活性，如圖1所示，合成了31新的異噁唑衍生物（E1～E2），產率為83%～90%。

    02、殺蟲活性

    采用淋溶法測定了目標化合物E1～E31對小菜蛾的殺蟲活性，結果見表1。化合物E12、E13、E19、E23、E26、E27和E31濃度為500 μg/mL，化合物E12、E26和E27為250 μg/mL，化合物E12和E26為100μg/mL時，對小菜蛾的殺蟲活性均為100%，與毒死蜱、高效氯氰菊酯和印楝素的殺蟲活性相當。值得注意的是，化合物E26在6.25mg/L時對小菜蛾的殺蟲活性仍為56.7%，優于毒死蜱（43.3%）、高效氯氰菊酯（40.0%）和印楝素（40.0%）。

    如表2所示，化合物E12和E26對小菜蛾具有優良的殺蟲活性，LC50值分別為6.4和4.6 μg/mL，遠遠優于毒死蜱（7.7 μg/mL）、高效氯氰菊酯（12.8 μg/mL）和印楝素（10.2 μg/mL）。這表明，含有雙酰胺基的異噁唑衍生物可作為一種新型、有前途的殺蟲劑。

    03、取代基與殺蟲活性的關系

    根據目標化合物對小菜蛾的殺蟲活性，即結構-活性關系（SAR）表明取代基R的類型和位置對目標化合物的小菜蛾殺蟲活性有影響，其相關規律如下：① 當R2取代基的時，在苯基上的R1取代基上存在電子拉基團-Cl、-F時，相應的化合物就會表現出對小菜蛾更好的生物活性，如E8＞E1；E13＞E1；E9＞E2。② 當R2取代基相同并且在苯基上的R1取代基上存在-Cl時，-Cl取代基在4位的化合物殺蟲活性高于在5位的化合物，如E13＞E8和E14＞E9；③ R2取代基相同并且苯基上的R1取代基上存在-F時，-F取代基在5位上的化合物的殺蟲活性高于在4位上，如E27＞E20；E31＞E23。

    04、總結

    毒死蜱、高效氯氰菊酯和印楝素是防治小菜蛾的有效殺蟲劑，由于這些藥劑的自身限制，如毒死蜱屬于1B類生殖毒物物質，存在損害胎兒發育的風險等，高效氯氰菊酯對人類健康和生態環境存在風險，已經被歐盟等地區禁用，開發高效、綠色農藥品種也是為了農藥創制的發展方向。該研究首次開發了31種含有雙酰胺的新型異噁唑衍生物，并且某些目標化合物對小菜蛾具有良好的殺蟲活性。特別是，化合物E26對小菜蛾具有優異的殺蟲活性，其LC50值和殺蟲活性均優于毒死蜱、高效氯氰菊酯和印楝素。這表明含有雙酰胺基的異噁唑衍生物可作為開發新型、有前途的殺蟲劑的一種良好的選擇，并且化合物E26或將開發成為替代毒死蜱、高效氯氰菊酯和印楝素的大品種，值得期待。