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    吡噻菌胺（Penthiopyrad ）是一個新穎的琥珀酸脫氫酶抑制劑（SDHI）殺菌劑，由日本三井化學于1996 年開發， 2007 年 1月，三井化學授予杜邦公司在美洲、歐洲和澳大利亞、新西蘭等地區的市場開發權。三井化學向杜邦提供吡噻菌胺，而杜邦公司負責登記和銷售其制劑產品……

    其在中國的化合物專利（三井化學株式會社；取代的噻吩和含有它們作為活性成分的農業和園藝殺菌劑），CN1061657C，已經于2016年4月10日專利到期。但其在國內的非專利產品推進中卻遇冷。

    吡噻菌胺化學名稱為：

    （RS）-N-[2-（1,3-二甲基丁基）-3-噻酚基]-1-甲基-3-（三氟甲基）-1H-吡唑-4-甲酰胺，分子式：C16H20F3N3OS分子量：359.41，結構式為：

    吡噻菌胺是琥珀酸脫氫酶抑制劑（SDHI）殺菌劑，其作用機理為：

    吡噻菌胺和其他琥珀酸脫氫酶抑制劑（SDHI）殺菌劑作用機理類似，常被用于水果、蔬菜及草坪等眾多作物。作用于病原真菌呼吸系統的復合體Ⅱ，靶標為琥珀酸酯脫氫酶（ＳＤＨ），從而抑制病原菌的呼吸作用，起到殺菌作用。吡噻菌胺具有滲透和內吸作用，對真菌病害兼具預防和治療作用。

    防治病害廣譜，可防治銹病、菌核病、灰霉病、蘋果黑星病和白粉病等。需要注意的是吡噻菌胺也是一種手性殺菌劑，目前對其活性旋光異構的仍然沒有相關準確研究結論。

    其主要的對真菌病害的防控譜如下：

    國外的發展

    相對于中國的冷淡，吡噻菌胺在國外的戰略布局可謂是如火如荼。

    吡噻菌胺現已在全球約30個國家登記和上市，其中包括日本、澳大利亞、加拿大、美國、新西蘭、歐盟14個成員國等。吡噻菌胺可用于許多作物，尤其是北美的果樹和蔬菜市場，歐洲的谷物、果樹和蔬菜市場，是吡噻菌胺聚焦的重要市場。

    2013年，先正達獲得杜邦授權，準入吡噻菌胺市場。其后，先正達在美國和加拿大上市了吡噻菌胺產品Velista 50 WDG，用于草坪。

    吡噻菌胺自2009年上市以來，其銷售額呈現增長態勢。2010年，吡噻菌胺的全球銷售額＜0.10億美元。2012年，其銷售額＜0.30億美元。2014年，吡噻菌胺的全球銷售額為0.50億美元；2009—2014年的復合年增長率高達58.5%。2014年，吡噻菌胺在SDHI類殺菌劑中位居第八，排在啶酰菌胺（3.90億美元）、氟唑菌酰胺（2.85億美元）、聯苯吡菌胺（2.00億美元）、氟唑菌苯胺（1.30億美元）、氟唑環菌胺（0.85億美元）、萎銹靈（0.75億美元）、氟吡菌酰胺（0.60億美元）之后。

    雖然近年來復合增長率較高，但仍然是依賴其較低的市場占有率。其市場增長點依賴北美和日本等傳統高端市場。

    我國的登記情況

    我國仍然只有日本三井化學AGRO株式會社具有登記， 分別是原藥和 20% 懸浮劑，登記作物是黃瓜和葡萄。

    目前杜邦公司主要在美國、加拿大等主要推廣市場上主要登記的產品20.6%（200 克 / 升）吡噻菌胺乳油、20.4%吡噻菌胺懸浮劑、50%吡噻菌胺水分散劑、350g/L 吡噻菌胺·百菌清懸浮劑（1∶2.5）。日本三井化學株式會社、日本曹達株式會社在日本推廣的產品：15%、20%吡噻菌胺水和劑、50%吡噻菌胺水分散粒劑、46.4%吡噻菌胺·百菌清水和劑（6.4%+40%） 、吡噻菌胺·代森錳鋅水和劑（4.25%+65%） 、18%吡噻菌胺·嘧菌胺水和劑（8%+10%）

    與之相比，我國的無論是制劑還是原藥登記都顯得捉襟見肘。

    專利情況

    截止2020年8月9日，我國已有吡噻菌胺相關生效的專利僅6件，大多為復配相關專利。

    合成工藝

    根據文獻報道，吡噻菌胺的合成主要有兩種方法，第一種方法是分別合成1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-甲酰氯和中間體2-（4-甲基戊基-2-甲基）-3-氨基噻吩，然后這兩個中間體再反應生成吡噻菌胺。

    第二種方法是首先合成中間體N-（3-噻吩）-1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺，然后再與甲基異丁基甲酮反應，最后用氫氣還原雙鍵得到吡噻菌胺。

    總結

    吡噻菌胺是目前大熱的琥珀酸脫氫酶抑制劑（SDHI）殺菌劑成員，雖然已經專利到期，但在我國仍然沒有布局，磊子認為其可能的原因有以下幾個方面：

    1. 雖然吡噻菌胺的專利保護已經到期，但其資料保護仍在發揮作用，從而為原創公司贏得更多市場機遇。尤其是歐洲市場，更是擁有專利保護、資料保護和補充保護證書三道保護墻，其出口仍然困難重重。

    2. 無論是三井，還是杜邦，抑或是先正達，都未在我國布局該產品，該產品缺乏在我國的使用基礎。在目前較為嚴格的登記要求下，國內原藥生產企業與其選擇較為冷門的產品做第一個吃螃蟹的人，不如將產能投入到具有更廣闊前景，更穩定的產品上。

    3. 殺菌劑相對于殺蟲和除草劑，本來其性質決定其對新產品的需求不是很旺盛，吡噻菌胺有啶酰菌胺，嘧菌酯等同質化競爭，市場不大。

    4. 合成較為復雜也是影響其在國內市場開拓的因素之一。