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新型水基納米載體可顯著提高農(nóng)藥藥效
來源:現(xiàn)代農(nóng)藥    2020-8-7 9:55:00
    

    近日,仲愷農(nóng)業(yè)工程學(xué)院化工系周新華教授團(tuán)隊(duì),利用親水改性后的玉米醇溶蛋白(Zein)納米載體通過pH驅(qū)動自組裝合成較小尺寸的新型納米農(nóng)藥,顯著提高了農(nóng)藥的持效期和活性。

新型水基納米載體可顯著提高農(nóng)藥藥效

    目前全世界農(nóng)藥需求量日益增加,當(dāng)前,全世界的農(nóng)藥年使用量為460萬t,然而,由于蒸發(fā)、葉片損失、降解等因素導(dǎo)致90%的農(nóng)藥流入到自然環(huán)境和農(nóng)產(chǎn)品中。近年來,農(nóng)藥研究工作的重點(diǎn)之一就是開發(fā)新的長效、無污染的農(nóng)藥制劑,以取代傳統(tǒng)的乳油,以減少過量農(nóng)藥對水、土壤和非靶向生物的危害。

    在農(nóng)藥制劑生產(chǎn)中運(yùn)用納米技術(shù)可以有效地提高農(nóng)藥的溶解度、分散性、穩(wěn)定性、流動性和靶向性。與傳統(tǒng)農(nóng)藥相比,納米農(nóng)藥所提高的功效和有效期可帶來安全性和經(jīng)濟(jì)效益,且目前已有利用納米農(nóng)藥的案例,如甲基丙烯酸縮水甘油酯接空心二氧化硅顆粒以裝載農(nóng)藥,該納米加載系統(tǒng)具有高效以及穩(wěn)定性強(qiáng)的特點(diǎn),增強(qiáng)了農(nóng)藥與葉片的黏附性,減少了葉片徑流的損失。

    在納米的農(nóng)業(yè)領(lǐng)域應(yīng)用中,天然聚合物如蛋白質(zhì)(大豆蛋白、玉米蛋白、羽毛蛋白等)、多糖(木質(zhì)素、纖維素、殼聚糖等)由于其豐度、無毒性和生物可降解性,已被廣泛研究。從玉米中提取到的醇溶蛋白(Zein)具有形成自組裝納米載體的能力,目前被廣泛用于封裝生物活性化合物。已有研究表明,采用抗溶劑沉淀法所制備的粒徑為234~284 nm的玉米醇溶蛋白納米載體,可保護(hù)植物源活性化合物免受降解,并具備控釋功能。

    與抗溶劑沉淀法相比,pH驅(qū)動的自組裝也是制備納米載體的常用方法,而且通過該途徑可以產(chǎn)出尺寸更小的顆粒,粒徑較小的顆粒比表面積較大,可以顯著提高農(nóng)藥活性成分的穩(wěn)定性和有效性。然而,玉米醇溶蛋白中含有大量成分不溶于水,在不使用有機(jī)溶劑的情況下,幾乎不可能使用pH驅(qū)動的技術(shù)來獲得玉米醇溶蛋白納米載體。因此,提高玉米醇溶蛋白的親水性是必要的初步步驟,與物理方法相比,通過化學(xué)手段修飾基團(tuán)無疑是提高玉米醇溶蛋白親水性,并生成納米載體來提高農(nóng)藥活性的更好方法。

    最新技術(shù)研究進(jìn)展中,科研人員用雙醛羧甲基纖維素(DCMC)對玉米醇溶蛋白進(jìn)行了改性,制備了一種比玉米醇溶蛋白(Zein)更親水的共軛物(Z-DCMC),并證明該共軛物可被用作農(nóng)藥的水基納米載體。在該研究中,模型藥物阿維菌素(AVM)與共軛物(Z-DCMC)通過疏水的相互作用而被包封,通過傅立葉變換紅外光譜、熱重分析和SDS-PAGE證實(shí)了羧甲基纖維素被氧化形成雙醛羧甲基纖維素(DCMC),以及DCMC與Zein的結(jié)合反應(yīng)。掃描電鏡和動態(tài)光散射表明,載藥納米載體的平均粒徑為68 nm,顯著小于抗溶劑沉淀法產(chǎn)出的納米載體。藥效試驗(yàn)結(jié)果表明,Z-DCMC中所包封的AVM釋放速度受pH影響較大,在中性條件下的釋放速率比在酸性或堿性條件下更快;包封在Z-DCMC中的AVM具有較高的潤濕性,與非封裝的AVM相比,其葉片保留率從11.44 mg/cm2提高到16.15 mg/cm2;同時(shí),Z-DCMC還可以保護(hù)AVM不受紫外線照射,在紫外線照射195 min后,Z-DCMC所包封的AVM有81.23%保持完整,而非封裝的AVM完整率不足20%;更重要的是,Z-DCMC提高了AVM的殺蟲活性,包封前后,其致死中濃度LC50從199.89 mg/L下降至106.41 mg/L。這些結(jié)果表明,該方法可作為一種新型農(nóng)藥制劑的加工方法,可以有效地保護(hù)農(nóng)藥流失、提高殺蟲活性。

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