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    砜吡草唑是日本組合化學公司開發的新型廣譜、高活性的苗前土壤處理除草劑，屬于異噁唑類除草劑。砜吡草唑的應用作物較為廣泛，可安全用于玉米、棉花、花生、小麥、向日葵等作物；可有效防除狗尾草屬、馬唐屬、稗屬等禾本科雜草以及莧屬、曼陀羅屬、茄屬、苘麻屬等闊葉雜草。砜吡草唑具有殺草譜廣、活性高、用量低、安全性好等優良特點，使其受到廣泛關注，目前也逐步作為麥田最新的土壤處理劑在我國進行登記和推廣。

    英文通用名：Pyroxasulfone

    化學名稱：3-[5-（二氟甲氧基）-1-甲基-3-（三氟甲基）吡唑-4-基甲基磺酰基]-4,5-二氫-5,5-二甲基-1,2-異噁唑

    分子式：C12H14F5N3O4S

    相對分子質量：391.3

    CAS登錄號：447399-55-5

    1、理化性質

    砜吡草唑白色固體，無嗅。熔點為157.6℃。logPow：3.30（25℃）。水中溶解度：0.17 mg/L（25℃）。在25℃時，pH 4、7、9條件下砜吡草唑較難水解，半衰期分別為138.6、115.5、115.5 d。積水厭氧條件更有利于砜吡草唑在土壤中的降解；砜吡草唑在土壤表面中的光解作用類型屬于難光解，降解半衰期為231 h。在有機溶劑乙酸乙酯、乙腈中易光解，在丙酮中難光解，降解半衰期分別為1.43、2.38和21.66 h。

    山齒鶉和野鴨經口LD50＞2 250 mg/kg；吸入LC50＞5 620 mg/L；大翻車魚LC50＞2.8 mg/L；虹鱒魚LC50＞2.2 mg/L；大型蚤EC50＞4.4 mL/L；糠蝦LC50＞1.4 mg/L；蜜蜂接觸毒性LC50＞100 μg/只。

    2、砜吡草唑的創制

    日本組合化學公司為了提升其除草品種禾草丹的活性，擬將它的氨基甲酸酯基團變為雜環基。開始時根據其他公司有關異噁唑類化合物的專利，并利用環化附加反應方便地實現異噁唑化而導入異噁唑基。他們在異噁唑環5位上引入二烷基，特別是引入二甲基的化合物，經旱田土壤處理發現其對稗草和谷子等禾本科雜草呈現卓越的除草效果。為使此2個化合物旱田施用量為常用除草劑精異丙甲草胺和乙草胺的1/10而有利于商品化，隨后進行了更深入的探索研究。

    首先，將芐基位的苯環變換成各種雜環，以使取代基最優化，由此發現了砜吡草唑。該選擇過程系先以土壤吸附性為目標，并經溫室盆栽試驗和田間試驗進行藥效確認和認證，進而使化學結構最佳化。結果發現，砜吡草唑的效果如研究初期的目標，其用量為市售常用品種精異丙甲草胺和乙草胺的1/10即可達到同樣或更好的效果。即該劑的有效成分以100～250 ｇ/hm2的劑量，不僅可有效地滅除前述的稷草和谷子等禾本科雜草，而且對稷和藜等雜草也有很好的防效，表明該除草劑殺草譜廣。

    3、作用機理

    砜吡草唑屬超長鏈脂肪酸延長合成酶抑制劑類除草劑，通過抑制超長鏈脂肪酸延長合成酶（VLCFAE）而發揮藥效。超長鏈脂肪酸延長合成酶主要將植物葉綠體中碳鏈C16或C18的脂肪酸或不飽和長鏈脂肪酸，合成植物生長中不可或缺的神經酸和豆蔻酸（C30）等。實驗表明，砜吡草唑可以抑制植物中超長鏈脂肪酸合成酶的生物合成途徑中的硬脂酸轉化為花生酸、花生酸轉化為山崳酸、山崳酸轉化為廿四烷酸、廿四烷酸轉化為蠟酸、蠟酸轉化為褐煤酸，最終抑制豆蔻酸的合成。

    4、登記情況

    4.1  國外登記情況

    砜吡草唑自開發以來，受到廣泛重視與高度評價。組合化學和lharamical兩家公司與巴斯夫公司簽署了砜吡草唑的授權協議，允許美國和加拿大銷售玉米、大豆、和向日葵等作物用的此類產品。為了更好地推廣此品種，組合化學又與多家公司簽訂了合作協議，包括FMC、Valent、Bayer等。此后砜吡草唑在澳大利亞、美國、加拿大等多個國家進行了登記（表1）。

    4.2  國內登記情況

    截至2019年12月31日，經中國農藥信息網查詢，在國內登記砜吡草唑產品僅有1家，為上海群力化工有限公司（表2）。40%砜吡草唑懸浮劑登記用于防治冬小麥田一年生雜草，登記用藥量為25～30毫升/畝，采用土壤噴霧方式施用。

    5、應用

    5.1  禾本科雜草

    在我國，小麥田雜草多花黑麥草、棒頭草、節節麥、野燕麥等禾本科雜草已經對麥田除草劑產生了抗藥性或耐藥性，成為麥田雜草防除中的難點。砜吡草唑作為麥田最新的土壤處理劑，具有殺草譜廣、活性高、用量低、安全性好等優良特點，受到廣泛關注。

    徐洪樂等研究表明采用40%砜吡草唑SC 45 g/hm2對鵝觀草、多花黑麥草、雀麥、棒頭草、蠟燭草具有較好的防效，株抑制率均在90%以上；但對野燕麥和節節麥的防除效果較差，360 g/hm2劑量下株抑制率分別僅達到6.94%和61.67%。其中40%砜吡草唑 SC對野燕麥、節節麥、鵝觀草的ED50分別為116.09、32.79、20.32 g/hm2，ED90分別為886.43、209.54、41.39 g/hm2；對多花黑麥草、雀麥、棒頭草、蠟燭草的ED50和ED90均小于22.5 g/hm2。

    5.2  闊葉雜草

    徐洪樂等研究表明40%砜吡草唑SC 180 g/hm2對闊葉雜草大巢菜、播娘蒿、麥家公、澤漆的株抑制率和鮮重抑制率均可達到90%以上。其中40%砜吡草唑SC對大巢菜的ED50為13.06 g/hm2，ED90為96.06 g/hm2；對其他幾種闊葉雜草的ED50和ED90均小于22.5 g/hm2。

    6、小結

    砜吡草唑主要作為芽前封閉處理劑，以封殺禾本科為主、闊葉草為輔，具有諸多優勢。適用作物范圍廣，可以用于小麥、玉米、花生、水稻、大豆、棉花等作物；對環境安全，對當茬作物和下茬作物安全；持效期長，可達到28 d。

    砜吡草唑市場廣闊，2016年全球銷售額為1.35億美元，2011—2016年的復合年增長率高達166.7%。并且當前歐盟禁用乙草胺與異丙甲草胺，此形勢下，相信砜吡草唑將逐步取代廣泛應用的乙草胺、異丙甲草胺等氯代乙酰胺類除草劑，成為最有應用前景的品種。