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| 農用殺螨劑重要性愈發顯著，研發微生物源殺螨劑迫在眉睫 |
| 來源：農藥快訊 2019-12-24 10:09:00 |
| 植食性害螨在全世界范圍內均有分布，在我國受危害較嚴重的作物是大豆、棉花、水稻、果樹、茶等。隨著設施農業的大面積推廣，螨害呈現逐年加劇的態勢，我國每年因害螨危害造成的農業經濟損失高達100多億元。近年來農用殺螨劑的重要性愈發顯著，其數量與銷售額在農用殺蟲殺螨劑中排名第三，僅次于針對鱗翅目和同翅目的農用殺蟲劑。 1、植物害螨的發生與為害現狀 害螨歸屬于節肢動物門（Arthropoda）蛛形綱（Arachnida）蜱螨目（Acarina），到目前為止有記錄的螨類大約是30 000多種。植物害螨主要分為葉螨（Tetranychidae）、癭螨（Eriophyoidea）、跗線螨（Tarsonemidae）、根螨（Rhizoglyphus）等，其中以葉螨和癭螨的危害最重，葉螨中則以朱砂葉螨（Tetranychus cinnabarinus Boisduval）為主要害螨。 朱砂葉螨又稱紅蜘蛛，屬真螨目（Acariformes）葉螨科（Tetranychidae）。朱砂葉螨危害棉花、玉米、高粱、花生、豆類、蔬菜、瓜類、雜草及樹木等43科146種植物。朱砂葉螨主要分布在世界溫暖地區，在我國分布廣泛，華北、華東、華中、華南及遼寧、河南、陜西、甘肅、云南等省均有發生。朱砂葉螨發生代數根據氣候變化而有所不同，如華北地區1年發生約12～15代，華中地區約18～20代，華南地區則多于20代。朱砂葉螨生長發育的適宜溫度為26～28℃，氣溫較低時，螨害發生時間推遲，一般7月后進入暴發期，能夠持續為害到8月中旬；氣溫較高時，6月上旬就能進入暴發期，到7月中下旬結束。低濕高溫環境有利于朱砂葉螨種群數量急劇增加，而高濕則會抑制種群數量發展。 由于害螨具有體積小、繁殖快、代數多、適應性強及易產生抗藥性等特點，因此螨害一旦發生，難防難治。此外由于害螨主要危害作物的葉片，所造成的蟲洞會導致其他病原菌的侵染從而形成復合病害，加劇了病害的嚴重程度。 2、植物害螨的防治方法 植物害螨的防治方法主要分為化學防治、生物防治和物理防治。害螨生活周期較短，繁殖力強，應盡早防治，控制蟲源數量，避免移栽傳播。 化學防治方法：及時進行檢查，當點片發生時即進行挑治，可選用5%氟蟲脲乳油1 000～2 000倍液，5%噻螨酮乳油1 500～2 500倍液、15%噠螨靈乳油1 500～2 000倍液等噴霧防治。 生物防治主要是利用捕食螨防治及使用生物藥劑。捕食螨是最重要的葉螨捕食者，其中植綏螨（Phytoseiidae）是最大的類群，還可用99%礦物油200倍液加1%苦參堿·印楝素、1%阿維菌素乳油2 500～3 000倍液等進行蟲害防治。 物理防治可以采用枯枝殘葉集中燒毀，及時灌溉施肥，深翻土壤，摘除蟲葉以及使用藍板等裝置進行防治。 3、殺螨劑的種類 3.1 化學殺螨劑 殺螨劑中以化學殺螨劑種類最多。 最早的化學殺螨劑是1944年美國Stuffer化學公司研發出的一氯殺螨砜，后來逐步發展為有機硫、有機氯、有機錫、硝基苯類、脒類、雜環類等多種類型的殺螨劑。 到了20世紀80年代，由法國Roussel-Uclaf公司研發出了殺螨菊酯（acrinathrin），商品名是Rufast，這是一種擬除蟲菊酯類殺螨劑產品，對許多植食性害螨有較好的殺螨活性，此外還對多種害蟲具有殺蟲活性，可用于防治大豆、棉花、柑桔、蘋果、梨、茶樹、蔬菜等多種作物上的螨害。 1981年，日本三井化學公司研發出醚菊酯（etofenprox），這是一種含氟非酯類擬除蟲菊酯類殺螨劑，商品名Trebon（多來寶），具有觸殺活性，對卵、若螨、幼螨、成螨均具有較高的殺螨活性，溫度升高活性增強，可防治葡萄、柑桔、梨、茶樹、觀賞植物和蔬菜等作物上的螨害。 1982年又出現了一種含氟非酯類擬除蟲菊酯殺蟲殺螨劑氟氯菊酯（bifenthrin），是由美國FMC化學公司研發而成，可用來防治鱗翅目害蟲、蚜蟲和螨類。 20世紀90年代初發現了抗生素類殺螨劑（如阿維菌素），是一種對植食性螨類有特效的農用抗生素，由美國Merck公司研發生產，具有胃毒和觸殺活性，有很弱的內吸性。 嘧螨酯是具有strobilurin結構的殺螨劑，由德國BASF化學公司和日本曹達化學公司研制開發，由日本曹達化學公司生產。殺螨隆屬硫脲類殺蟲殺螨劑，是瑞士汽巴-嘉基化學公司開發，現由先正達化學公司生產。 3.2 生物殺螨劑 生物殺螨劑種類主要包括微生物源殺螨劑、植物源殺螨劑和動物源殺螨劑。 微生物源殺螨劑目前使用最多的是抗生素，以阿維菌素（avermectin）應用最多。阿維菌素是一種來源于鏈霉菌的具有高效殺蟲、殺螨、殺線蟲活性的大環內酯類化合物。目前阿維菌素已經在世界上至少50多個國家進行了登記，用于防治觀賞植物、園藝作物和農作物的葉螨和其他害蟲。近年來，為了滿足新型農業發展的需要，阿維菌素出現了與多種化學農藥的復配劑型，如甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽。 植物源殺螨劑中比較著名的有印楝素、苦參堿、魚藤酮等，此外還有其他一些植物提取物，有研究者曾對中藥植物丁香的殺螨活性做過測試。結果表明，丁香的正己烷提取物的殺螨活性最高，72 h朱砂葉螨的LC50值為0.579 6 g/L。苦參的乙醇提取物對二點葉螨和柑橘全爪螨，特別是柑橘全爪螨有較高的拒食活性，活性隨著時間的延長而增加。另有專家學者發現，苦豆子對山楂葉螨和朱砂葉螨有很好的觸殺活性。 目前還沒有單純的關于動物源殺螨劑的相關報道，但廣義的殺蟲殺螨劑已經被產業化了，其中最著名的是來源于沙蠶的沙蠶毒素。 綜上所述，化學殺螨劑與生物殺螨劑相比，兩者的特點均較顯著（表1），化學殺螨劑由于殺螨活性高且見效快被農民廣泛使用，而隨之帶來的是害蟲抗藥性的產生、天敵數量的急速下降和安全性等問題，生物殺螨劑由于其對環境與人畜安全，近年來也備受關注，是未來殺螨劑的重要應用領域。
4、微生物源殺螨劑開發的研究現狀 國內對于微生物源殺螨劑的研究主要集中在螨害防治方面應用的抗生素，如阿維菌素、天維霉素、瀏陽霉素等，其中以阿維霉素的報道最多。目前報道的殺螨生防菌除了生產阿維菌素的鏈霉菌（Streptomyces sp.），還有蘇云金芽胞桿菌（Bacillus thuringiensis）、解淀粉芽胞桿菌（Bacillus amyloliquefaciens）、死亡谷芽胞桿菌（Bacillus vallismortis）、白僵菌（Beauveria vuillemin）、綠僵菌（Metarhizium anisopliae）、交枝頂孢霉（Acremonium implicatum）等。這些殺螨生防菌鑒定出了阿維菌素、天維菌素、尼可霉素（又稱華光霉素）、瀏陽霉素、蘇云金素、環二肽等活性物質。 阿維菌素是由阿維鏈霉菌產生的一組結構相似的16元環大環內酯類抗生素�；钚猿煞纸M成中含有8個組分：主要成分為A1a、A2a、B1a、B2a，總含量大于80%；對應的4個同系物A1b，A2b，B1b和B2b，總含量小于20%�；蚪M測序分析顯示阿維菌素合成基因簇全長82 kb，共有18個開放閱讀框，含有4個編碼聚酮合成酶的單元：AVES1、AVES2、AVES3和AVES4，負責阿維菌素生物合成與組裝。 尼可霉素屬于核苷肽類抗生素，合成基因簇全長約30 kb，包括1個途徑特異性的調控基因和3個轉錄單元中的21個結構基因，核苷和肽基合成的相關基因分布于不同的轉錄單元。 蘇云金素合成基因簇全長約12 kb，含有一個與抗生素合成類似的NRPS\PKS系統，該系統依賴于一個�；d體蛋白（ACP）并具有部分非核糖體肽合成酶基因。 5、殺螨劑市場需求 2015年全球殺螨劑銷售額為7.73億美元，預測2020年將增長到8.90億美元，復合年增長率為2.9%。全球殺螨劑市場中，日本和美國的市場占比較高。近幾年，南歐和拉美的市場份額也在增加，其產品主要用于果樹、棉花和蔬菜上的螨害防治，果樹中尤以柑橘和葡萄用量最大，但用在棉花上的殺螨劑產能過剩，價格下滑較多。目前發展中國家用于果樹的殺螨劑市場在大幅提升。影響殺螨劑市場的主要因素是抗性的發展和新產品的上市，這兩個因素能夠改變市場的產品結構，也說明了市場對于殺螨劑新產品更新換代的迫切需求。但是目前新開發的殺螨劑種類非常少，在綠色、有機作物方面，對安全高效的生物殺螨劑新產品的需求更加顯得迫切。據國家統計局2017年底的統計數據顯示，殺螨劑原藥市場全線緊張。 6、我國殺螨劑藥證登記情況 截至2018年12月，全國殺螨劑農藥登記共有1 065項，分為124種，其中化學殺螨劑121種，占殺螨劑種類的97.58%；生物殺螨劑3種（苦參堿2個，魚藤酮1個，阿維菌素55個），僅占2.42%。數量方面，炔螨特第一（154），噠螨靈第二（121），三唑錫第三（105），阿維菌素第四（55）（表2）。阿維菌素復配藥劑有18種，包括阿維·噠螨靈（46），阿維·礦物油（16），阿維·高氯（15）等。從應用對象看，柑橘紅蜘蛛占66.67%，排名第一；蘋果紅蜘蛛占22.84%，排名第二；蘋果二斑葉螨占3.7%，排名第三（圖1）。
近20年，化學殺螨劑市場無高效新產品出現，老產品的耐藥性問題也日益加劇，亟需安全高效的新產品上市。生物殺螨劑中，植物源的殺螨劑由于受植物原材料有限、提取成本高及產量低等因素的影響，限制了其發展速度；而動物源殺螨劑還未見報道；微生物源殺螨劑因此表現出了極大的優勢。微生物資源豐富，個體小，容易生長，并可通過發酵進行擴大培養，而且微生物源農藥大多高效、低毒、對人畜和環境安全，更容易被開發成產品。進行微生物殺螨劑的研發已迫在眉睫，要充分利用微生物資源，促進微生物源殺螨劑的發展。 7、殺螨劑的作用機制研究 殺螨劑種類很多，結構復雜，不同種類的殺螨劑其作用機制存在不同，且同一種殺螨劑有時也不止一種殺螨機制。根據已報道的殺螨劑作用機制來看，主要分為以下幾種。 （1）神經毒劑。目前大多數殺螨劑都屬于神經毒劑。通過干擾破壞螨類神經系統的生理生化過程，引起顫抖、痙攣、麻痹及行為改變等，最終導致螨類死亡。具體又可以分為4種：① 對離子通道的作用，如有機氯農藥（三氯殺螨醇，擬除蟲菊酯），可阻止Na＋通道的關閉，導致神經中毒，麻痹；② 抑制膽堿激性傳導，如有機磷和氨基甲酸酯類（溴螨酯），可抑制乙酰膽堿酯酶活性，導致急性中毒；③ 對單胺激性系統的作用，如甲脒類（雙甲脒），可抑制單胺氧化酶活性，使神經胺積累，對神經產生毒害；④ 抑制γ-氨基丁酸（GABA），如阿維菌素，可影響氯離子通道，造成神經膜電位超極化，導致對信號傳遞反應麻痹而死亡。 （2）呼吸毒劑。主要作用于螨類的三羧酸循環（TCA）、電子傳遞及氧化磷酸化等過程。如滅多威，在快速穿透體壁后被代謝為揮發性物質，螨類氣管系統的缺乏使它們對這些體內產生的有毒物質更為敏感，導致其中毒死亡。 （3）生長調節劑。具有抑制螨類表皮的幾丁質合成，抑制產卵以及使卵不孵化的作用，可干擾螨的蛻皮過程等。主要有滅幼脲、保幼激素類似物（JHA）及早熟素等，滅幼脲和JHA被稱為第三代殺螨劑，早熟素則被稱為第四代殺螨劑。 （4）化學不育劑。可干擾腺苷酸合成酶系統。如五氟脲嘧啶，會影響害螨卵子的發育及蛋白質形成，使其產生不育的卵。 （5）其他機制�？梢种茙锥≠|、蛋白質的合成與代謝。如華光霉素，可抑制棉葉螨的幾丁質和一些蛋白質的合成；蘇云金芽胞桿菌，是一種胃毒劑，也有觸殺作用，主要抑制核酸生物合成的最后階段，特別是抑制RNA聚合酶，從而阻斷細胞的減數分裂。 針對微生物源殺螨活性物質殺螨機制的研究報道非常少，目前已報道的微生物源殺螨活性物質的殺螨機制是阿維菌素、尼克霉素和蘇云金素。 阿維菌素對螨類具有胃毒和觸殺作用，并有微弱的熏蒸作用，不能殺卵。其作用機制是干擾螨類神經生理活動，刺激釋放γ-氨基丁酸，而氨基丁酸對節肢動物的神經傳導有抑制作用。螨類成蟲、若蟲和幼蟲與阿維菌素接觸后即出現麻痹癥狀，繼而不活動、不取食，2～4 d后死亡。 尼克霉素其分子結構與UDP-N-乙酰葡萄糖胺相類似，是真菌細胞壁和螨類體壁上的幾丁質合成酶競爭性抑制劑，能夠抑制螨類的幾丁質的合成。 研究者通過透射電鏡對二斑葉螨的表皮進行觀察研究蘇云金素的毒性作用機理，結果顯示12 h以前的幼蟲不會受蘇云金素的影響，在12 h以后才發現表皮形成受到明顯抑制，推斷和較低的ATP代謝速率有關，因為蘇云金素會和ATP競爭酶的作用位點。 8、我國殺螨劑開發過程中存在的主要問題分析 （1）高效殺螨劑品種較少，化學殺螨劑占主導，生物殺螨劑極少。世界上有600多種農藥化合物，我國僅有250多種，生物農藥有約20種。我國殺螨劑農藥登記共1 101項，生物殺螨劑僅有3種。無論從品種數量還是市場份額上看，化學殺螨劑都占絕對優勢。 （2）抗藥性問題嚴重。一種殺螨劑隨著使用時間的增長，害螨的抗藥性也會增加，隨之而來的是害螨危害嚴重，卻急缺有效藥。目前市場上應用較多的殺螨劑是噠螨靈，由于含有噠螨靈混劑的大量上市，單一品種使用過量，導致害螨很快對其產生了抗性。 （3）我國擁有自主知識產權的殺螨劑品種很少。一氯殺螨砜由美國Stuffer公司研發并于1944年上市；炔螨特由美國科聚亞-聯合磷化物公司研發，于1964年上市；菊酯類殺螨劑則分別由日本、美國及法國等企業研發并于20世紀80年代初上市；噠螨靈由日本日產化學工業株式會社于1985年上市，螺螨酯由拜耳2005年上市。我國還需加大對擁有自主知識產權的殺螨劑新品種的研發力度。 （4）超高效、低毒的環保型殺螨劑是今后發展的方向。當前很多殺螨劑都是神經毒劑和呼吸毒劑，對哺乳動物的安全性要高度重視，對環境也存在較大影響，因此高效、廣譜、低毒、安全的生物殺螨劑是未來的發展方向。 9、結語 農業害螨因其個體小、繁殖快、適應性強及容易產生抗藥性等特點，自20世紀70年代起，已躍升為果樹、蔬菜、糧食作物的重要害蟲。如今，人們逐漸認識到農藥不是用于完全殺死害蟲，而是要將其種群數量控制在一定范圍內，需要采用有效的殺螨劑對害螨進行綜合防治，而安全高效的生物殺螨劑研究與開發工作也越來越重要。目前國內針對微生物源殺螨劑的研究工作在很多方面都存在空白，而且殺螨菌株資源缺少，關于殺螨活性物質及其合成機制、殺螨機制的研究報道更少，大大降低了微生物源殺螨劑的創制速度，因此需要加大該領域的研究力度，推進具有我國自主知識產權的微生物源殺螨劑的研發。 |
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