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三氟苯嘧啶等8種有效成分將在我國首獲正式登記
來源:好農資招商網    2017-8-18 10:40:00
    

    近日,農業部藥檢所公示了第八屆全國農藥登記評審委員會第二十一次全體會議審議通過的41個登記產品名單,其中,哌蟲啶、環蟲酰肼、四氯蟲酰胺、三氟苯嘧啶、環戊噁草酮、氯氟吡啶酯、嗪吡嘧磺隆以及6%寡糖·鏈蛋白可濕性粉劑等產品將在我國首獲正式登記。

    哌蟲啶

    獲批正式登記的哌蟲啶產品為江蘇克勝集團股份有限公司的95%哌蟲啶原藥和10%哌蟲啶懸浮劑,兩者毒性均為低毒,制劑噴霧用于水稻防治稻飛虱,有效成分用藥量37.5~52.5克/公頃。

    2009年5月,克勝集團曾獲得上述2個產品的臨時登記,LS20091270(原藥)和LS20091271(制劑)。

    哌蟲啶,開發代號IPP-44,化學名稱l-((6-氯吡啶-3-基)甲基)-5-丙氧基-7-甲基-8-硝基-1,2,3,5,6,7-六氫咪唑并[1,2-α]吡啶,是江蘇克勝集團和華東理工大學于2008年聯合開發的具有自主知識產權的新煙堿類殺蟲劑。

哌蟲啶結構式

    哌蟲啶是國內研發的首個新煙堿類殺蟲劑,其作用于昆蟲神經軸突觸受體,阻斷神經傳導作用。該產品具有很好的內吸傳導性能,對各種刺吸式口器害蟲有效,具有殺蟲速度快、防治效果高、持效期長、廣譜、低毒等特點。

    哌蟲啶用于防治同翅目害蟲,對稻飛虱和蔬菜蚜蟲的防治效果分別達90%和94%以上,經江蘇省農科院植保所對飛虱和蚜蟲試驗表明,其防效是吡蟲啉的2倍。該藥劑可廣泛用于果樹、小麥、大豆、蔬菜、水稻和玉米等多種作物害蟲的防治,在農業部安排的江蘇、廣西、廣東、福建等地的田間藥效試驗證明,哌蟲啶殺蟲效果好、持效期長、安全性高,是防治刺吸式害蟲及鞘翅目、雙翅目等害蟲的有效藥劑。

    環蟲酰肼

    獲批正式登記的環蟲酰肼產品為日本化藥株式會社的92%環蟲酰肼原藥和5%環蟲酰肼懸浮劑,兩者毒性均為低毒,制劑噴霧用于水稻防治二化螟和稻縱卷葉螟,有效成分用藥量52.5~82.5克/公頃。

    2015年12月,日本化藥株式會社曾獲得上述2個產品的臨時登記,LS20150360(原藥)和LS20150350(制劑)。廣東金農達生物科技有限公司獲得制劑的分裝登記。

環蟲酰肼結構式

    環蟲酰肼,英文通用名chromafenozide,CAS登錄號143807-66-3,化學名稱N'-叔丁基-5-甲基-N'-(3,5-二甲基苯甲酰基)苯并二氫吡喃-6-甲酰肼。

    環蟲酰肼是由日本化藥株式會社發現、與日本三共株式會社(現三井化學農藥部)共同開發的雙酰肼類昆蟲生長調節劑,其產品由日本化藥和三井化學生產,德國Spiess-Urania公司參與了環蟲酰肼在歐洲市場的開發。

    環蟲酰肼為蛻化類固醇激動劑,其通過與昆蟲蛻皮激素受體蛋白結合位點競爭,引起過早、不完全或致死的蛻皮。藥劑處理后的幼蟲很快停止取食,并引起致命的蛻皮。主要用于防治水稻、果樹、蔬菜、茶樹、棉花、豆類和林業上的鱗翅目幼蟲。較之傳統的昆蟲生長調節劑,環蟲酰肼可迅速抑制幼蟲取食,從而減少農作物損失。

    環蟲酰肼自1999年首次在日本登記之后,已先后在泰國、哥倫比亞、沙特阿拉伯、馬來西亞、韓國、法國、德國、匈牙利、西班牙、意大利等國家以及南美、中東和亞洲諸多國家登記和上市。

    環蟲酰肼的歐洲專利EP0496342、美國專利US5378726、中國專利CN1035539C均于2012年1月期滿。2014年和2015年,環蟲酰肼的全球銷售額均<0.10億美元,其2010—2015年復合年增長率為-12.9%。

    四氯蟲酰胺

    獲批正式登記的四氯蟲酰胺產品為沈陽科創化學品有限公司的95%四氯蟲酰胺原藥和10%四氯蟲酰胺懸浮劑(商品名:9080),兩者毒性均為低毒,制劑噴霧用于防治水稻稻縱卷葉螟、玉米螟和甘藍甜菜夜蛾。

    2013年4月,沈陽科創曾取得上述2個產品的臨時登記,LS20130224(原藥)和LS20130225(制劑)。沈陽化工研究院(南通)化工科技發展有限公司獲得制劑的分裝登記。

    四氯蟲酰胺,CAS登錄號1104384-14-6,化學名稱3-溴-N-[2,4-二氯-6-(甲氨基甲酰基)苯基]-1-(3,5-二氯-2-吡啶基)-1H-吡唑-5-甲酰胺,是沈陽化工研究院有限公司創制的雙酰胺類殺蟲劑。

四氯蟲酰胺結構式

    沈陽化工研究院以氯蟲苯甲酰胺為先導化合物,通過對其結構中的苯環取代基、吡唑取代基進行結構修飾,于2008年發現具有高殺蟲活性的化合物四氯蟲酰胺。該產品對哺乳動物低毒,殺蟲譜廣,可用于防治水稻上的二化螟、稻縱卷葉螟等,以及蔬菜上的小菜蛾、菜青蟲等鱗翅目害蟲。

    環戊噁草酮

    獲批正式登記的環戊噁草酮產品為日本科研制藥株式會社的97%環戊噁草酮原藥和8%環戊噁草酮懸浮劑,兩者毒性均為低毒,制劑瓶甩法防除水稻移栽田一年生雜草,有效成分用藥量216~378克/公頃。

    2012年,江蘇中丹化工技術有限公司曾取得環戊噁草酮產品臨時登記,為96.5%環戊噁草酮原藥(LS20120308),專供出口,不得在國內銷售,該產品登記證已于2014年8月30日到期。2016年3月,日本科研制藥株式會社曾取得上述2個產品的臨時登記,LS20160105(原藥)和LS20160088(制劑)。

環戊噁草酮結構式

    環戊噁草酮,英文通用名pentoxazone,開發代號KPP-314(Kaken),CAS登錄號110956-75-7,化學名稱3-(4-氯-5-環戊基氧-2-氟苯基)-5-異亞丙基-1,3-噁唑烷-2,4-二酮,是日本科研制藥開發的噁唑烷二酮類除草劑。

    環戊噁草酮結構同噁草酮、丙炔噁草酮類似,為原卟啉原氧化酶抑制劑,在植物葉綠素生物合成過程中,該酶催化原卟啉原Ⅸ到原卟啉Ⅸ的轉化。環戊噁草酮對移栽水稻安全性極高,芽前、芽后防除水稻田稗草和鴨舌草等,在移栽前、移栽期間或移栽后施用,施用量為150~450 g/hm2。

    環戊噁草酮單劑的商品名為Wechser;與溴丁酰草胺(bromobutide)復配制劑的商品名為Shokinie;與芐嘧磺隆(bensulfuron-methyl)、溴丁酰草胺(bromobutide)、嘧草醚(pyriminobac-methyl)四元復配制劑的商品為Topgun。

    1986年,環戊噁草酮由日本相模中央化學研究所最早發現,其后由日本科研制藥株式會社開發,1997年,在日本首次登記。環戊噁草酮2012年的銷售額為0.50億美元,2014年的銷售額為0.40億美元,2015年的銷售額小于0.30億美元,其2010—2015年復合年增長率為-11.4%。

    三氟苯嘧啶

    獲批正式登記的三氟苯嘧啶產品為美國杜邦公司的96%三氟苯嘧啶原藥和10%三氟苯嘧啶懸浮劑,兩者毒性均為微毒,制劑噴霧用于水稻防治稻飛虱,有效成分用藥量16~25克/公頃。

    2017年1月,杜邦公司曾獲得上述2個產品的臨時登記,LS20170019(原藥)和LS20170033(制劑)。上海綠澤生物科技有限責任公司獲得制劑的分裝登記。

    三氟苯嘧啶,英文通用名triflumezopyrim,開發代號DPX-RAB55和ZDI-2501,CAS登錄號1263133-33-0,化學名稱3,4-二氫-2,4-二氧代-1-(嘧啶-5-基甲基)-3-(α,α,α-三氟間甲苯基)-2H-吡啶并[1,2-α]嘧啶-1-鎓-3-鹽,是杜邦公司研發的新型介離子類或兩性離子類殺蟲劑。

三氟苯嘧啶的結構式

    三氟苯嘧啶作用于煙堿乙酰膽堿受體,但其作用機理不同于現有的新煙堿類殺蟲劑。據報道,其對傳粉昆蟲無不利影響,對環境友好。

    三氟苯嘧啶廣譜、高效、持效,對鱗翅目、同翅目等多種害蟲均具有很好的防效,可用于棉花、水稻、玉米和大豆等作物。杜邦正將該產品開發用于水稻,防治水稻飛虱、葉蟬等,特別是防治褐飛虱。

    試驗表明,10%三氟苯嘧啶懸浮劑在低用量下,即對水稻稻飛虱表現出很高的防效,而且持效期很長,對天敵安全,是防治水稻稻飛虱的優秀藥劑。

    據杜邦預測,三氟苯嘧啶的年峰值銷售額可達1億~5億美元。它與杜邦的Rynaxypyr(氯蟲苯甲酰胺)和Cyazypyr(溴氰蟲酰胺)一道,將為公司帶來約20.00億美元的年峰值銷售額。

    氯氟吡啶酯

    獲批正式登記的氯氟吡啶酯產品為美國陶氏益農公司的91.4%氯氟吡啶酯原藥和3%氯氟吡啶酯乳油(商品名:靈斯科),兩者毒性均為微毒,制劑莖葉噴霧用于防除水稻直播田和移栽田的一年生雜草,有效成分用藥量15~30克/公頃。

    2016年10月,陶氏益農曾獲得上述2個產品的臨時登記,LS20160327(原藥)和LS20160326(制劑)。江蘇蘇州佳輝化工有限公司獲得制劑的分裝登記。

    氯氟吡啶酯,英文通用名florpyrauxifen,開發代號XDE-848,CAS登錄號1390661-72-9,化學名稱4-氨基-3-氯-6-(4-氯-2-氟-3-甲氧基苯基)-5-氟吡啶-2-羧酸苯甲酯,主要商品名Rinskor、靈斯科和Loyant等,是陶氏益農繼氟氯吡啶酯之后開發的第2個芳基吡啶甲酸酯類除草劑。

氯氟吡啶酯結構式

    氯氟吡啶酯為合成生長素類除草劑,其作用機理獨特,通過與植物體內激素受體結合,干擾植物正常的生理生化功能,從而致敏感植物死亡。該產品可通過植物的葉片和根部吸收,具有內吸性,可經木質部和韌皮部傳導并積累在雜草的分生組織,從而發揮除草活性。

    氯氟吡啶酯廣譜、高效、速效、用量低,芽后莖葉處理,用于包括水稻在內的多作物、多地區防除禾本科雜草、闊葉雜草和莎草。如稗草、光頭稗、稻稗、千金子等禾本科雜草,異型莎草、油莎草、碎米莎草、香附子、日照飄拂草等莎草科雜草,苘麻、澤瀉、水莧菜、莧菜、豚草、藜、小飛蓬、母草、水丁香、雨久花、慈姑、蒼耳等闊葉雜草。

    由于氯氟吡啶酯作用機理新穎,從而可以解決已知的抗性問題,包括對乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制劑、乙酰輔酶A羧化酶(ACCase)抑制劑、對羥基苯基丙酮酸雙氧化酶(HPPD)抑制劑、敵稗、二氯喹啉酸、草甘膦、三嗪類除草劑等產生抗性的雜草。對水稻田抗性稗草有非常好的活性。

    據陶氏益農預測,氯氟吡啶酯的年峰值銷售額將大大超出2.00億美元,其所處的市場價值超過20.00億美元。

    嗪吡嘧磺隆

    獲批正式登記的嗪吡嘧磺隆產品為日本日產化學工業株式會社的91%嗪吡嘧磺隆原藥和33%嗪吡嘧磺隆水分散粒劑(商品名:安達星),兩者毒性均為低毒,制劑藥土法用于水稻移栽田防除一年生雜草,有效成分用藥量74.3~99克/公頃。

    2014年10月,日產化學曾獲得上述2個產品的臨時登記,LS20140327(原藥)和LS20140326(制劑)。中農立華(天津)農用化學品有限公司獲得制劑的分裝登記。

    嗪吡嘧磺隆,英文通用名metazosulfuron,開發代號NC-620,CAS登錄號868680-84-6,化學名稱1-{3-氯-1-甲基-4-[(5RS)-5,6-二氫-5-甲基-1,4,2-二噁嗪-3-基]吡唑-5-基磺酰基}-3-(4,6-二甲氧基吡啶-2-基)脲,是日產化學開發的磺酰脲類除草劑。

嗪吡嘧磺隆結構式

    嗪吡嘧磺隆為支鏈氨基酸(ALS或AHAS)合成抑制劑,通過抑制生物合成所必須的氨基酸(纈氨酸、亮氨酸和異亮氨酸)而使細胞分裂和植物停止生長,可苗前苗后防除一年生雜草。該產品2004年由日產化學開發,2011年首次在韓國上市,主要靶標水稻,其2015年的全球銷售額<0.30億美元。

    6%寡糖·鏈蛋白可濕性粉劑

    6%寡糖·鏈蛋白(3%氨基寡糖素+3%極細鏈格孢激活蛋白)可濕性粉劑,商品名阿泰靈,由中國農科院植保所廊坊農藥中試廠登記,噴霧用于防治煙草病毒病和番茄病毒病。中國農科院植保所廊坊農藥中試廠2014年曾獲得該產品的臨時登記(LS20140049)。

    阿泰靈是中國農科院植保所擁有自主知識產權的產品,是世界首個植物免疫蛋白質生物農藥。其作用原理為,當藥劑接觸到植物器官表面后,可以與植物細胞膜上的受體蛋白結合,引起植物體內一系列相關酶活性和基因表達量的增強,以調節水楊酸含量為主要路徑,綜合HR與氧爆發,生物大分子與活菌誘導,蛋白、糖蛋白、多肽、小分子核糖核酸等從不同路徑進入植物抗性信號傳導,釋放抗性因子,激活植物抗性系統。同時,激發植物體內基因,產生具有抗病作用的幾丁酶、葡聚糖酶、植保素及PR蛋白等因子。從而起到提高自身的免疫力,調節作物生長,提高抗病、抗蟲、抗旱、抗寒性能力,抗病防蟲,提高品質,實現增產的作用。

    該產品2014年上市,2015年在中國市場的銷售額超過7,000萬元,推廣使用面積逾500萬畝,是生物農藥中的大單品。

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