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    唑啉草酯是專利農藥中的佼佼者，雖然2019年才專利到期，但已有多個光環使其在“2015—2020年專利到期產品”中出類拔萃，成為頗受矚目的又一重磅產品。

    唑啉草酯是先正達歷時10年成功開發的芽后、選擇性除草劑，2006年上市，2007年的銷售額即破億美元，2014年的銷售額達4.25億美元，成為谷物田禾本科雜草除草劑中的領軍產品。2015年，唑啉草酯在全球除草劑中排名第九，在先正達前十大暢銷產品中位居第五，是這些產品中唯一的專利品種。

    唑啉草酯雖為ACCase抑制劑，但因其化學結構獨特，作用位點有別于其他ACCase抑制劑，從而使其成為抗性雜草防除的重要利器。

    唑啉草酯英文通用名為pinoxaden；化學名稱：8-(2,6-二乙基-4-甲基苯基)-1,2,4,5-四氫-7-氧代-7H-吡唑并[1,2-d][1,4,5]氧雜二氮雜卓-9-基2,2-二甲基丙酸酯；分子式：C23H32N2O4；相對分子質量：400.5；CAS登錄號：[243973-20-8]；開發代號：NOA 407855；商品名：愛秀、Axial等。其化學結構式如圖1。

    高效廣譜安全，防除抗性雜草

    唑啉草酯是由先正達發現、開發和生產的苯基吡唑啉類除草劑，擁有獨特的化學結構。它抑制乙酰輔酶A羧化酶（ACCase）的活性，阻礙脂肪酸的生物合成，干擾細胞膜形成，導致雜草生長停止，最終死亡。

    唑啉草酯為選擇性、內吸傳導型禾本科雜草除草劑，高效，廣譜，通過莖葉快速吸收。用藥后1～3周，出現植物毒性癥狀，分生組織很快停止生長，并迅速壞死。芽后防除小麥和大麥田一年生禾本科雜草，如看麥娘、日本看麥娘、野燕麥、黑麥草、虉草、狗尾草、硬草、菵草和棒頭草等。有效成分用藥量為30～60 g/hm2。唑啉草酯非常適用于春季谷物；為了提高產品的安全性，需加入安全劑解草酯。

    唑啉草酯很少被植物根部吸收，因此，其土壤活性很小。

    據悉，唑啉草酯是目前防除虉草的最好藥劑。全國農技推廣中心開展的試驗示范結果表明，在虉草3～4葉期，每畝使用5%唑啉草酯乳油70～80 mL，防效為90%以上。唑啉草酯對多花黑麥草等頑固禾本科雜草也具有優異防除效果。

    唑啉草酯用藥適期靈活，在小麥2葉1心期至旗葉期均可施藥，最佳時期為田間大多數禾本科雜草出苗后3～5葉期。

    在禾本科和闊葉雜草混生的田塊，為了達到1次用藥防除全田雜草的目的，唑啉草酯可與大多數防治闊葉雜草的除草劑，如普瑞麥（50 g/L雙氟磺草胺懸浮劑）、麥喜（58 g/L雙氟·唑嘧胺懸浮劑）、苯磺隆等桶混施藥。

    唑啉草酯對當茬小麥、大麥及非靶標生物安全，對后茬作物及環境安全。

    相對于小麥而言，大麥對很多除草劑更加敏感。因此，在大麥田登記的禾本科雜草除草劑非常少，目前只有唑啉草酯和精噁唑禾草靈兩個有效成分。多年來，先正達在國內外的大量試驗表明，在推薦劑量甚至在推薦劑量的倍量下，唑啉草酯對小麥和大麥安全性都非常好。

    抗性是農藥長期使用后不可回避的“宿命”。抗性的產生往往基于“位點突變”及“代謝增強”等。在唑啉草酯上市之初，已有不少關于ACCase抑制劑抗性案例的報道，而且谷物田禾本科雜草防治難度加大，因此，唑啉草酯的上市適逢其時。

    雖然，唑啉草酯與芳氧苯氧丙酸酯類（Fop）和環己烯酮類（Dim）等除草劑同屬于ACCase抑制劑，但由于唑啉草酯具有全新的化學結構，其作用位點有所不同，所以它與前述除草劑無交互抗性。這一特性為唑啉草酯在抗性治理領域增加了發展空間。

    唑啉草酯以作用位點上的差異以及抵御抗性雜草的代謝，展現了對ACCase抑制劑產生抗性的雜草防除活性，可有效防除抗性看麥娘、日本看麥娘、黑麥草、多花黑麥草、野燕麥和硬草等。如在英國，唑啉草酯可有效防除對炔草酯產生抗性的野燕麥；在智利，黑麥草因對炔草酯產生抗性而在部分地區失治，唑啉草酯解決了這一問題。室內試驗表明，唑啉草酯對抗性黑麥草（已對磺酰脲類、芳氧苯氧丙酸酯類除草劑產生抗性）顯示優異防效。在江蘇、安徽等省，已有很多禾本科雜草對炔草酯和精噁唑禾草靈產生了抗性，而唑啉草酯仍然對其展現較好的防效。

    唑啉草酯現已成為全球小麥田應對抗性雜草的利器。

    目前，唑啉草酯主要用于兩大領域：谷物（小麥和大麥等）和非作物領域（草坪和園藝等）。谷物是唑啉草酯最主要的應用市場，其次為非作物，兩者的市場份額分別約占60%和40%。

    覆蓋地域廣闊，市場增長顯著

    1997年，先正達首次發現了唑啉草酯的生物活性，2000年決定商品化開發，2004年開始提交登記申請，2005年獲準首個登記，2006年首次上市。由此，從發現活性到首次上市歷時10年之久。

    唑啉草酯上市10年來，市場已遍及歐洲、美洲、亞太和南非等50多個國家和地區，覆蓋了全球所有主要谷物市場。其主要市場包括：阿根廷、澳大利亞、奧地利、白俄羅斯、比利時、保加利亞、加拿大、智利、捷克共和國、芬蘭、法國、德國、匈牙利、愛爾蘭、意大利、肯尼亞、墨西哥、摩洛哥、荷蘭、新西蘭、波蘭、葡萄牙、羅馬尼亞、俄羅斯、斯洛伐克、南非、西班牙、瑞士、土耳其、烏克蘭、英國和美國等。其中，最重要的市場為歐洲和北美的谷物田除草劑市場，年銷售額在1億美元以上；在亞太地區，唑啉草酯主要用于中國和澳大利亞的谷物田；另外，唑啉草酯雖然在拉美的銷售額不高，但近幾年的發展較快。

    唑啉草酯自2006年上市以來，銷售額幾乎逐年增長。上市后的第1個全年，即2007年，其銷售額已突破1.00億美元。最近幾年，該產品還受益于在歐洲尤其是法國市場的成功開發，也受益于北美市場谷物上使用的驅動。2014年，其全球銷售額增至4.25億美元，創造了歷史高點。2015年，唑啉草酯的全球銷售額為4.00億美元；2010—2015年的復合年增長率為11.7%。除2015年外，唑啉草酯可謂一路凱歌，一路增長，其中，2011年的同比增長率更是高達30.4%。

    2015年，在全球前十大除草劑中，唑啉草酯位居第九。唑啉草酯是前十大產品中最“年輕”的產品，也是其中唯一的專利保護產品。

    谷物包括小麥、大麥、黑麥、燕麥、硬質小麥、小米、高粱和黑小麥等。2015年，全球谷物田前十大除草劑分別為：草甘膦、唑啉草酯、氟噻草胺、甲基二磺隆、炔草酯、2,4-滴、雙氟磺草胺、氯氟吡氧乙酸、啶磺草胺、噁唑禾草靈。其中，唑啉草酯排在第2位。

    與氟嘧菌酯、吡噻菌胺由多家公司參與市場開發不同，唑啉草酯仍由先正達獨家上市，且因其仍在專利保護期內，所以先正達唑啉草酯的銷售額便是其全球銷售額。

    2015年，在先正達前十大產品中，唑啉草酯以4.00億美元的銷售額位居第五，排在1、2位的是我們非常熟悉的嘧菌酯（13.00億美元）和噻蟲嗪（10.05億美元）。唑啉草酯也是先正達前十大產品中唯一的專利保護產品。

    在2015—2020年28個專利過期品種中，無論是從2015年的全球銷售額，還是從2010—2015年的復合年增長率來看，唑啉草酯都是值得重點關注的品種。

    登記較為迅速，夯實擴張基礎

    先正達在全球主要谷物生產國迅速登記唑啉草酯，為該產品的市場擴張夯實了基礎。

    2003年11月，唑啉草酯獲得ISO通用名。

    2005年，先正達的唑啉草酯在英國首先獲準登記，商品名為Axial（唑啉草酯＋解草酯）；繼而在美國、加拿大、印度和澳大利亞等國登記。

    2005年7月27日，先正達在美國登記了98%唑啉草酯原藥。2005年12月7日，先正達在美國登記了Axial（唑啉草酯＋解草酯），莖葉噴霧，用于大麥、春小麥和冬小麥田，防除一年生黑麥草、稗草、金絲雀草、狗尾草、多花黑麥草、自生燕麥、波斯毒麥、野燕麥和野黍等。

    2006年，先正達在加拿大、美國、英國、德國、澳大利亞和新西蘭等國首先上市唑啉草酯，芽后防除小麥和大麥田禾本科雜草。

    2007年2月1日，先正達在美國登記了Axial XL（唑啉草酯＋解草酯），莖葉噴霧，用于大麥、春小麥和冬小麥田，防除一年生黑麥草、稗草、金絲雀草、狗尾草、多花黑麥草、自生燕麥、波斯毒麥、野燕麥、野黍和風草等。

    2007年，唑啉草酯還在阿根廷、智利、法國、西班牙、意大利、非洲、中東、印度和巴基斯坦等國上市。

    2008年，先正達在意大利上市了Axial（唑啉草酯＋解草酯）和Traxos（唑啉草酯＋炔草酯＋解草酯）。同年，Traxos在法國上市。

    2008年11月12日，Axial TBC（唑啉草酯＋雙氟磺草胺）在美國獲準登記，用于苜蓿、大麥、豆類、油菜、鷹嘴豆、玉米、亞麻、小扁豆、燕麥、豌豆和馬鈴薯等，防除一年生向日葵、稗草、黑芥、藍芥、金絲雀草、豬殃殃、繁縷、藜、豚草、春黃菊、蒲公英、洋甘菊、敗醬草和播娘蒿等。2009年上市。

    2009年，先正達在加拿大登記了Broadband（唑啉草酯＋雙氟磺草胺）；同年上市。

    2010年，先正達在加拿大登記了除草劑Traxos（唑啉草酯＋炔草酯＋解草酯）；同年，AxialXtreme（唑啉草酯＋氯氟吡氧乙酸）在加拿大登記，用于春小麥和大麥。

    2010年，唑啉草酯進入中國市場。

    2011年2月16日，先正達在美國登記了Axial Star（唑啉草酯＋氯氟吡氧乙酸），莖葉噴霧，用于大麥、春小麥和冬小麥田，防除一年生禾本科雜草和闊葉雜草，如黑麥草、稗草、翦股穎、金絲雀草、豬殃殃、蒼耳、豚草、狗尾草、多花黑麥草、地膚、自生燕麥和波斯毒麥等。

    2011年，唑啉草酯在法國、葡萄牙和中東上市。

    2012年，先正達在西班牙登記了兩個基于唑啉草酯的除草劑：Axial（唑啉草酯＋解草酯）、Traxos（唑啉草酯＋炔草酯＋解草酯），用于谷物田。

    2012年，先正達在加拿大上市了Axial（唑啉草酯＋解草酯），該產品中加入了新的助劑，與常用的植物油或甲基化種子油助劑相比，新助劑提高了產品的吸收速度，致效更快。

    2012年，先正達在加拿大登記了Axial Xtreme（唑啉草酯＋氯氟吡氧乙酸），用于春小麥和大麥，防除禾本科雜草及闊葉雜草。

    2015年，先正達在加拿大上市了TraxosTwo（唑啉草酯＋炔草酯＋2,4-滴丁酯＋氯氟吡氧乙酸），防除春小麥和硬質小麥田一年生禾本科雜草和闊葉雜草。該產品廣為市場接受，并發展成為全球谷物田領先的選擇性除草劑。

    2016年7月1日，唑啉草酯被列入歐盟農藥登記條例（1107/2009）已登記有效成分名單，有效期至2026年6月30日。英國為其文件起草國。早在2004年，先正達向歐盟申請登記唑啉草酯；2005年，宣布資料完成。2010、2012、2014年，歐委會幾度同意歐盟成員國將唑啉草酯的臨時登記延長，以對登記資料進行充分評估。

    截至2017年3月，唑啉草酯已在歐盟25個成員國取得登記，這些國家為：奧地利、比利時、保加利亞、塞浦路斯、捷克、德國、愛沙尼亞、EL、西班牙、芬蘭、法國、克羅地亞、匈牙利、愛爾蘭、意大利、立陶宛、盧森堡、拉脫維亞、荷蘭、波蘭、葡萄牙、羅馬尼亞、斯洛文尼亞、斯洛伐克和英國。瑞典正在登記中。

    2017年，先正達在葡萄牙上市了Axial Pro（唑啉草酯＋解草酯），用于小麥和大麥，防除禾本科雜草。這是一款配方獨特的產品，先正達投入大量的精力和財力，致力于產品的配方研究，以提高產品的安全性和便捷性。

    先正達在中國登記和上市了兩個唑啉草酯產品：愛秀和大能。2009年，瑞士先正達作物保護有限公司在我國臨時登記了95%唑啉草酯原藥和5%唑啉·炔草酯乳油（商品名“大能”；2.5%唑啉草酯＋2.5%炔草酯）；2010年，這兩個產品均在我國獲準正式登記。2010年，5%唑啉草酯乳油（商品名“愛秀”）獲得臨時登記，2013年，該產品在我國獲準正式登記。其中，5%唑啉草酯乳油登記防治大麥和小麥田一年生禾本科雜草，莖葉噴霧，大麥田有效成分用量為45～75 g/hm2，小麥田用藥量為45～60 g/hm2；5%唑啉·炔草酯乳油登記防治春小麥和冬小麥田禾本科雜草，莖葉噴霧，春小麥田有效成分用藥量為30～60 g/hm2，冬小麥田用藥量為45～75 g/hm2。其中，5%唑啉草酯乳油為微毒，95%唑啉草酯原藥和5%唑啉·炔草酯乳油均為低毒。

    唑啉草酯的制劑產品主要為乳油，現上市復配產品主要包括：Axial、Axial Pro、AxialXL、愛秀（唑啉草酯＋解草酯），Axial TBC、Broadband（唑啉草酯＋雙氟磺草胺），Traxos、大能（唑啉草酯＋炔草酯＋解草酯），Axial Star（唑啉草酯＋氯氟吡氧乙酸），Axial Xtreme（唑啉草酯＋氯氟吡氧乙酸），TraxosTwo（唑啉草酯＋炔草酯＋2,4-滴丁酯＋氯氟吡氧乙酸）等。

    專利仍受保護，田試已經先行

    唑啉草酯仍在專利保護期內，其世界專利、歐洲專利及中國專利都將于2019年3月10日到期，美國專利于2019年3月11日屆滿。

    PCT/歐洲專利：化合物專利（先正達；Herbicidally active 3-hydroxy-4-aryl-5-oxopyrazolinederivatives，具有除草活性的3-羥基-4-芳基-5-氧代吡唑啉衍生物），WO9947525、EP1062217，兩專利都申請于1999年3月11日，終止于2019年3月10日。

    唑啉草酯的歐洲專利（EP1062217）因獲得了SPC保護，其保護期最長延至2020年9月21日。

    而且，唑啉草酯多個復配產品的歐洲專利也獲得了SPC保護，其保護期得到了延長。如唑啉草酯＋炔草酯＋解草酯復配產品（EP1209972）的SPC最長保護至2025年4月19日；唑啉草酯＋炔草酯＋雙氟磺草胺復配產品（EP1209972）的SPC最長保護至2025年9月5日；唑啉草酯＋炔草酯復配產品（EP1209972）的SPC最長保護至2021年1月24日；唑啉草酯＋雙氟磺草胺＋解草酯復配產品（EP1209972）的SPC最長保護至2025年9月4日；唑啉草酯＋雙氟磺草胺復配產品（EP1209972）的SPC最長保護至2024年12月17日。

    美國專利：化合物專利（先正達；Herbicidally active 3-hydroxy-4-aryl-5-oxopyrazoline derivatives，具有除草活性的3-羥基-4-芳基-5-氧代吡唑啉衍生物），US6410480，此專利申請于1999年3月11日，終止于2019年3月11日。

    中國專利：化合物專利（先正達；具有除草活性的3-羥基-4-芳基-5-氧代吡唑啉衍生物），CN1185234C，此專利申請于1999年3月11日，終止于2019年3月10日。

    雖然2019年唑啉草酯在中國的化合物專利才到期，但自2014年以來，國內企業就紛紛投入唑啉草酯產品的田間試驗中。截至2017年3月底，已有56個產品獲準田試。試驗產品既有唑啉草酯的單劑，也有唑啉草酯與炔草酯、精噁唑禾草靈、甲基二磺隆、雙氟磺草胺、氯氟吡氧乙酸異辛酯、辛酰溴苯腈、氟唑磺隆＋甲基二磺隆等的復配產品。產品的主要劑型包括：乳油和可分散油懸浮劑；主要用于春小麥、冬小麥和大麥田防除一年生禾本科雜草。田試單位除英國捷利諾華有限公司外，還包括30余家國內企業。

    市場需求旺盛，前景值得期待

    谷物田芽后使用的禾本科雜草除草劑主要包括：炔草酯、唑啉草酯、禾草靈、氟唑磺隆、噁唑禾草靈、三甲苯草酮、丙苯磺隆。顯然，具有類似雜草防治譜的這些產品在市場上互為競爭對手，而唑啉草酯的優勢更勝一籌，它或將成為三甲苯草酮、炔草酯和噁唑禾草靈等的替代產品。

    近年來，麥田雜草優勢種群變化較大，尤其是禾本科雜草呈上升趨勢，且抗性雜草發展迅速，為雜草控制增加了難度，這一現狀為以唑啉草酯為首的谷物田禾本科雜草除草劑帶來了發展機遇。

    唑啉草酯高效、廣譜，起效快，對環境影響小，對作物和后茬安全。該產品應用適期寬，與其他除草劑相容性好，可與大多數麥田闊葉雜草除草劑桶混或復配使用，以一次性解決麥田所有雜草。

    唑啉草酯為ACCase抑制劑，具有全新的化學結構，因作用位點上的差異，它與其他ACCase抑制劑類除草劑無交互抗性，是目前防除麥田抗性雜草的重要利器。

    唑啉草酯不僅應用于谷物，而且在非作物領域也擁有很大的市場，而且后者或將成為唑啉草酯區別于其他除草劑的重要發展空間。

    唑啉草酯自上市以來，其市場基本呈現增長態勢，并仍處于上升通道。2015年，唑啉草酯的全球銷售額為4.00億美元，2010—2015年的復合年增長率為11.7%。

    2019年3月10日，唑啉草酯在中國的化合物專利到期，這是一個值得國內企業重點關注并開發的麥田禾本科雜草除草劑。