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新煙堿類是目前全球銷售最大的殺蟲劑品類，其全球銷售額近年來一直保持在30億美金以上。新煙堿類殺蟲劑之所以逐步搶占一部分有機氯和有機磷類殺蟲劑的實在是在于其對刺吸式口器害蟲優異的防效。新煙堿類與有機磷類殺蟲劑沒有交互抗性，其不僅具有高效、廣譜及良好的根部內吸性、觸殺和胃毒作用，可有效防治同翅目、鞘翅目、雙翅目和鱗翅目等害蟲，并且既可用于莖葉處理、也可用于土壤、種子處理。新煙堿類殺蟲劑包括氯代煙堿、硫代煙堿、呋喃型煙堿，雖然因為其對蜜蜂等環境生物上的影響導致其備受爭議（歐盟已于2013年禁用吡蟲啉、噻蟲胺、噻蟲嗪），但就目前甚至較長的未來時間內均不存在完全的替代產品。

目前在市場上使用最為廣泛、市場潛力最大的新煙堿類殺蟲劑包括吡蟲啉、烯啶蟲胺、啶蟲脒、噻蟲啉、噻蟲嗪、噻蟲胺、呋蟲胺等品種。新煙堿殺蟲劑實際上是在煙堿結構研究（開始于1904年）的基礎上，開發、篩選和合成出來的一類新型的殺蟲劑。新煙堿類和煙堿類殺蟲劑都是作為激動劑作用于神經后突觸煙堿乙酰膽(nAChRs)，但新煙堿類和煙堿類殺蟲劑再選擇毒性上具有較大的差異，新煙堿類相較于煙堿類殺蟲劑對哺乳動物毒性較低，對昆蟲神經系統具有很好的選擇性。而且具有觸殺、胃毒、內吸、拒食和驅避等作用；尤其是對刺吸式口器類害蟲如蚜蟲、葉蟬及鞘翅目害蟲有非常好的防效。1991年由德國拜耳開發的第1個新煙堿類殺蟲劑——吡蟲啉。

由于其優異的防效，使得新煙堿類殺蟲劑炙手可熱。爾后啶蟲脒、噻蟲嗪等產品也相繼面世，逐漸占領了殺蟲劑市場的半壁江山。新煙堿類殺蟲劑主要作用于昆蟲突觸后膜上的煙堿乙酰膽堿受體(nAChRs)。乙酰膽堿是昆蟲神經系統的內生激動劑，能夠刺激神經傳遞遞質。神經遞質通過煙堿類膽堿的突觸分為兩步：首先，突觸前膜的囊泡釋放乙酰膽堿，乙酰膽堿與突觸后膜上的受體結合;其次，受體分子構象的變化導致離子通道開發，促使細胞外的Na+向內流和細胞內的K+向外流，進而打破膜電勢的平衡。)新煙堿類殺蟲劑可以引起昆蟲行動失控、發抖、麻痹直至死亡。在亞致死濃度下，可引起取食蚜蟲驚厥、排放蜜露減少，最終饑餓而死。

2012年以后，新煙堿類殺蟲劑對環境的次生影響越來越受到關注，新煙堿殺蟲劑作用機制與尼古丁相同，屬于內吸性殺蟲劑，用于破壞害蟲的神經系統。由于新煙堿類農藥使用范圍越來越廣，也導致蜜蜂、野蜂和其他昆蟲數量減少。導致歐盟等發達國家逐步禁用或限制傳統的新煙堿類殺蟲劑的使用，而呋蟲胺等一些較新的產品也逐步進入市場。隨著植保技術的不斷進步，未來的新煙堿類殺蟲劑難以被取代是不爭的事實，但其使用環境將被嚴格的限制。

一、吡蟲啉（imidacloprid）吡蟲啉(又名滅蟲精、蚜虱凈，通用名 Imidacloprid)， 其化學名稱為1一( 6一氯一3一吡啶甲基)一N一硝基咪啉一2一亞胺 .吡蟲啉由德國拜耳和日本農藥公司1984 年共同開發并推向市場。吡蟲啉是硝基亞甲基 雜環結構和煙堿的組合，為第一個新煙堿類殺蟲劑。雖然與早期煙堿類殺蟲劑一樣均是作用于煙堿型乙酰膽堿受體，但由于其作用方式不同于煙堿類殺蟲劑而表現出明顯的選擇毒性，因此又被稱為新煙堿類殺蟲劑。

吡蟲啉可廣泛用于各種作物上。它不僅可應用于水稻、棉花、小麥、玉米、 高粱、 大豆、 油菜等農作物 ，還可用于蔬菜、煙草、茶 、菊花 、果樹 、松樹 、杏樹等植物．主要用于防治刺吸式口器害蟲：包括同翅目、纓翅目、鞘翅目、半翅目、雙翅目、等翅目、鱗翅目等。

吡蟲啉作為新煙堿類殺蟲劑的代表，作用機制是作為競爭性抑制劑選擇性地抑制昆蟲神經系統煙堿型乙酰膽堿受體，其能夠模擬乙酰膽堿( acetylcholine，ACh) 的作用方式，競爭結合 ACh 的結合位點，導致ACh結合能力下降，從而抑制ACh與乙酰膽堿受體的結合，并且吡蟲啉能模擬乙酰膽堿不停地刺激乙酰膽堿受體，使神經沖動持續性傳導，從而破壞神經系統信號的正常傳導，從而殺死昆蟲。吡蟲啉根據其理化性質可以加工成多種劑型，如乳油、微乳劑、可濕性粉劑、懸浮劑、水分散粒劑、種子處理 劑和可溶液劑等。吡蟲啉目前存在的問題：

1. 抗藥性問題吡蟲啉主要為蚜蟲和飛虱的用藥，極易產生抗藥性，目前由于褐飛虱對吡蟲啉居高不下的抗性，我國已經禁止吡蟲啉在水稻上使用了。解決吡蟲啉的抗藥性問題需要：

1、減少化學藥劑的使用量。

2、面對蟲害要混合藥劑并輪換使用

 3、理使用吡蟲啉，避免或減少目前廣泛存在的吡蟲啉濫用，盡量使用最少的藥劑來消滅最多的蟲害，減少亞致死劑量導致輕度抗性產生的可能性。

2. 對環境的影響吡蟲啉對家蠶、蜜蜂和蝦類毒性較高，故應禁止在桑葉采摘期的桑園內外及蜜蜂活動的開花植物集中區域內直接使用吡蟲啉; 在附近有河流的農田中使用吡蟲啉時亦應持謹慎態度， 防止藥液流入河溝渠塘，對蝦類造成危害。另外吡蟲啉 還可以引起蚯蚓的繁殖力下降，破壞農田的生態系統。

二、啶蟲脒（acetamiprid）啶蟲脒又名莫比朗、吡蟲清、NI-25 ,英文通用名為 acetamiprid , 1996 年由日本曹達株式會社繼1991年吡蟲啉(imidacloprid ,德國拜耳)、1995 年烯啶蟲胺(nitenpyram ,日本武田)后開發并商品化的第 3個氯化煙堿類殺蟲劑。中文別名:乙蟲脒;啶蟲咪；(E)-N1-[(6-氯-3-吡啶)甲基]-N2-氰基-N1-甲基乙脒;E-N-[(6-氯-3-吡啶基)]-N2-氰基-N-甲基乙酰胺。結構式為：啶蟲脒是在建立在1979 年由殼牌公司(Shell)報道的化合物 nithiazin的基礎之上,通過改變結構即引入一個重要的雜環結構 2-氯-5-吡啶甲基而構建。

其作用機理是：啶蟲脒具有觸殺、胃毒、滲透和內吸等殺蟲作用,殺蟲機理是作用于昆蟲神經系統突觸后膜的煙堿乙酰膽堿受體, 及其周圍的神經, 使昆蟲保持興奮、麻痹而后死亡。啶蟲脒還用于衛生消殺。其對小散白蟻具良好的驅避效果。

啶蟲脒作用原理與吡蟲啉不同，具有良好的滲透性和觸殺胃毒優勢，但是內吸性不強，在溫度比較高時，藥物效果會更佳，主要防治刺吸口式害蟲，對蚜蟲、白背飛虱防效比較高，啶蟲脒藥劑對蠶有毒，使用時需謹慎。啶蟲脒常用作吡蟲啉的輪換用藥。

主要作物對象：啶蟲脒可用于防治水稻、蔬菜、果樹、茶樹上的同翅目害蟲如蚜蟲、葉蟬、粉虱和白蟻等; 鱗翅目害蟲如小菜蛾 、桃小食心蟲等;鞘翅目害蟲如天牛;纓翅目害蟲如薊馬等等, 并具有優良的殺卵、殺幼蟲活性。

三、噻蟲嗪（thiamethxoam）噻蟲嗪(thiamethxoam)是由瑞士汽巴嘉基公司(現先正達公司)于1997年成功開發的新煙堿類殺蟲劑。噻蟲嗪是目前全球使用最廣泛，銷量最大的新煙堿類殺蟲劑，近年來全球銷量均位于10億美金以上，主要用作葉面殺蟲劑和種子處理劑。

其中文通用名為：阿克泰。化學名為化學名稱 3-(2-氯-1,3-噻唑-5-基甲基)-5-甲基-1,3,5-惡二嗪-4-基叉(硝基)胺。結構式為：發展歷程：噻蟲嗪于1997年上市，得益于替代有機磷殺蟲劑和吡蟲啉抗藥性的產生，市場迅速擴大。1997年進入新西蘭市場，用于玉米種子處理。1998年在阿根廷、巴西上市，用于馬鈴薯、煙草、桃樹、棉花、大豆、玉米、水稻等作物。

1999年在南非上市，用于玉米和小麥。2000年在加拿大、美國登記登記上市，2001年在澳大利亞上市。目前噻蟲嗪已在50多個國家，100多種作物獲得登記。2007年2月1日，噻蟲嗪作為新有效成分列入歐盟農藥登記指令(1107/2009)附錄1，2017年1月31日，其資料保護期滿。2017年8月，歐盟對新煙堿類殺蟲劑噻蟲胺、吡蟲啉及噻蟲嗪限制使用。其原因在于這三種殺蟲劑的高蜂毒。禁止吡蟲啉、噻蟲胺及噻蟲嗪3種新煙堿類農藥在露地環境中使用，這些農藥的使用范圍限制于永久性溫室，即作物整個生命周期都在溫室內才能使用上述3種農藥。此外，經含有吡蟲啉、噻蟲胺及噻蟲嗪農藥有效成分處理過的種子也不得投放市場或使用（永久性溫室環境中內使用的種子除外）。

作用方式：噻蟲嗪為乙酰膽堿酯酶受體抑制劑。可選擇性抑制昆蟲中樞神經系統煙酸乙酰膽堿酯酶受體，進而阻斷昆蟲中樞神經系統的正常傳導，造成害蟲出現麻痹死亡。具有觸殺、胃毒、內吸活性。具有高活性、高安全性、廣殺蟲譜及作用速度快、持效期長等特點。主要用于鞘翅目、雙翅目、鱗翅目，尤其是同翅目害蟲有高活性，可有效防治各種刺吸式口器害蟲，如蚜蟲、葉蟬、飛虱類、粉虱等。與吡蟲啉、啶蟲脒、烯啶蟲胺無交互抗性。既可用于莖葉處理、種子處理、也可用于土壤處理。適宜作物為稻類作物、甜菜、油菜、馬鈴薯、棉花、菜豆、果樹、花生、向日葵、大豆、煙草和柑桔等。

在推薦劑量下使用對作物安全、無藥害。我國主要登記的噻蟲嗪劑型為;70%種子處理可分散粉劑、25%水分散粒劑、40%氯蟲·噻蟲嗪水分散粒劑、300 g/L氯蟲·噻蟲嗪懸浮劑等。近年來先正達還登記了22%噻蟲·高氯氟微囊懸浮劑以及0.01%殺蟻餌劑衛生用藥。 目前面臨的挑戰：噻蟲嗪目前面臨著兩大問題：一是噻蟲嗪的高蜂毒問題，歐洲已經限制其在室外使用。但目前已經完美解決，一方面得益于其新劑型和復配的研發和使用（微囊懸浮劑等），另一方面為其在衛生用藥市場的拓展。噻蟲嗪限用后其銷量不降反增。

另一方面是噻蟲嗪長期使用對飛虱，蚜蟲等產生的高抗藥性。但由于近年來用藥水平的提高，以及和功夫，康寬等復配，噻蟲嗪又煥發出了第二春。四、烯啶蟲胺（Nitenpyram）烯啶蟲胺為新煙堿類殺蟲劑， 英文名為Nitenpyram，商品名為Bestguard，中文別名為(E)-N-(6-氯-3-吡啶基甲基)-N-乙基-N'-甲基-2-硝基亞乙烯基二胺，其化學結構式為：烯啶蟲胺是由日本武田公司 1989 年開發的新煙堿類殺蟲劑，并于1995年在日本登記。主要用于水稻、水果、茶葉和蔬菜。烯啶蟲胺也可以用于防治貓和狗身上的跳蚤和虱子。但是在國內隨著甲胺磷等5種高毒農藥和氟蟲腈退市，烯啶蟲胺是被植保部門重點推薦的替代產品之一。作用機理：烯啶蟲胺是煙堿乙酰膽堿酯酶受體抑制劑，具有內吸和滲透作用，主要作用于昆蟲神經，抑制乙酞膽堿酯酶活性，作用于膽堿能受體，在自發放電后擴大隔膜位差，并使突觸隔膜刺激下降，導致神經的軸突觸隔膜電位通道刺激殆失，對昆蟲的神經軸突觸受體具有神經阻斷作用，致使害蟲麻痹死亡。由于烯啶蟲胺的高水溶解性以及低分配系數，使得烯啶蟲胺對動物毒性較低，大部分代謝產物能隨體內新陳代謝排出體外。

目標作物：烯啶蟲胺可廣泛用于水稻、果樹蔬菜和茶葉等農業和園藝上防止蚜蟲、稻飛虱、煙粉虱、葉蟬、薊馬等多種刺吸式口器害蟲，具有超高效、殺蟲譜廣、作用方式獨特、用量少、毒性低、藥效持久、對作物無藥害、對人毒性低、使用安全等特點。其優勢在于與主流新煙堿類殺蟲劑吡蟲啉和噻蟲嗪無交互抗性。毒性：據研究資料，烯啶蟲胺對日本鵪鶉的急性經口毒性為低毒；對蜜蜂的急性接觸毒性為高毒；烯啶蟲胺對家蠶的急性毒性為高毒；烯啶蟲胺對斑馬魚和大型溞的毒性均為低毒；烯啶蟲胺對蚯蚓的急性毒性均為中等毒。五、呋蟲胺（dinotefuran）呋蟲胺( dinotefuran) 由三井化學發現和生產，三井化學、北興化學和 Valent 等共同開發，是煙堿類殺蟲劑唯一不含氯原子和芳環的，它的四氫呋喃基取代了以前的氯代吡啶基、氯代噻唑基，被稱為第三代煙堿類殺蟲劑。呋蟲胺于 2002 年上市，并于2014 年 10 月呋蟲胺活性成分專利在中國正式到期。

化學名稱為(RS)-1-甲基-2-硝基-3-[(3-四氫 呋喃)甲基]胍，英文名稱為 dinotefuran，結構式為：呋蟲胺是煙堿類殺蟲劑中唯一不含氯原子和芳環的。它具有特征性的(±)四氫-3-呋喃甲基結構， 而不是其他新煙堿類化合所具有的吡啶結構。由于結構特殊，性能與傳統煙堿類殺蟲劑相比更為優異，具有卓越的內吸滲透作用，并在很低的劑量即顯示了很高的殺蟲活性。不僅在水稻、蔬菜、果樹、花卉上對半翅目、鱗翅目、雙翅目、甲蟲目和總翅目害蟲高效，并且對衛生害蟲有高效。作用機理：呋蟲胺屬于硝基胍類化合物，是一種神經毒素，能夠通過抑制乙酰膽堿受體使昆蟲的神經系統發生紊亂, 導致昆蟲麻痹并死亡。呋蟲胺不僅具有觸殺、胃毒作用， 還具有卓越的內吸、滲透作用，能被植物的根部和莖葉迅速吸收，并向上傳導。

適用作物：呋蟲胺的主要適用作物是水稻，蔬菜，水果等，用于刺吸式口器害蟲的防治。其特點是與第一，二代煙堿類殺蟲劑無交互抗性，且對半翅目、鱗翅目、雙翅目、甲蟲目和總翅目的害蟲高效。其殺蟲譜廣泛。對水稻害蟲褐飛虱、白背飛虱、灰飛虱、黑尾葉蟬、稻蛛椽蝽象、二小星蝽象、稻綠蝽象、紅須盲蝽、稻負混蟲、稻筒水螟 ，蔬菜水果害蟲蚜蟲類、粉虱類、蚧類、矢尖盾蚧、朱綠蝽、桃小食心蟲、桔潛蛾、茶細蛾 、黃條跳甲、豆潛蠅高效。對水稻害蟲二化螟、稻蝗類和蔬菜水果害蟲角臘蚧 、小菜蛾、二黑條葉甲、茶黃 薊馬、煙薊馬、黃薊馬、柑橘黃薊馬、大豆莢癭蚊、番茄潛葉蠅有效。與吡蚜酮，噻嗪酮和毒死蜱的復配

主要用于防治水稻飛虱，與烯啶蟲胺復配用于菊花及咖啡等高經濟價值作物的蚜蟲及其他刺吸式口器害蟲的防治。其復配后的目標作物擴展到茶樹，柑橘等作物的刺吸式口器害蟲的防治（包括粉虱，黃曲條跳甲，蚜蟲，介殼蟲等）。主要劑型為呋蟲胺 20%懸浮劑，呋蟲呋蟲胺 2%顆粒劑，呋蟲胺20%水溶性顆粒劑，呋蟲胺20%可濕性粉劑等